Рак лёгких является вторым наиболее часто диагностируемым раком в мире и основной причиной смерти от рака. Около 80–85% всех случаев рака лёгких относятся к категории, известной как немелкоклеточный рак лёгких (НМРЛ).
Изменения в гене ROS-1, рецепторе тирозинкиназы, часто участвующем в генетических мутациях при различных формах рака, присутствуют в множестве случаев НМРЛ.
Препараты, ингибирующие тирозинкиназу, кодируемую белком ROS-1, эффективны, но раковые клетки имеют тенденцию приобретать устойчивость к этим препаратам.
Недавние результаты клинического исследования фазы I/II TRIDENT-1 позволяют предположить, что новый ингибитор тирозинкиназы (ИТК) - репотректиниб - проявляет противоопухолевую активность у ROS-1-положительных пациентов с прогрессирующим немелкоклеточным раком легкого, в том числе у тех, кто ранее лечился другими ингибиторами ROS-1.
Автор исследования Бён Чул Чо, профессор онкологии в Онкологическом центре Йонсей в Южной Корее, отметил, что «в исследовании TRIDENT-1 репотректиниб продемонстрировал клинически значимую пользу в отношении ранее не получавших ИТК и резистентных к ИТК распространенных ROS-1 НМРЛ. Результаты испытаний дают веское обоснование для использования репотректиниба при НМРЛ, не подвергающемся воздействию ИТК, и при резистентном к ИТК ROS-1».
Репотректиниб является препаратом нового поколения, который ингибирует ROS-1 и другие рецепторные тирозинкиназы, и результаты анализов in vitro показывают, что репотректиниб как минимум в 90 раз более эффективен, чем кризотиниб и энтректиниб.
Репотректиниб был разработан для сохранения противоопухолевой активности в отношении раковых клеток с мутациями.
Читайте также: