Государственный академический Малый театр России был создан по указу императрицы Елизаветы Петровны в 1756 году. Вначале в труппу входили студенты Московского Университета, а позже в нее были добавлены актеры крепостных театров, в том числе театра Волкова в Ярославле (сейчас — Российский театр драмы имени Ф. Волкова).
В 1806 году театр получает название Императорского Московского театра, а актеры, которые попали в труппу из крепостных театров, освобождались от крепостной зависимости. Одним из таких актеров был отец знаменитого Павла Мочалова — Степан Федорович Мочалов, известный своей способностью представить мелодраматическую роль как трагедию личности.
Здание Малого театра было перестроено архитектором Элькинским по проекту Осипа Бове в 1824 году из здания купца Варгина. Название «малый» вначале обозначало его размер по отношению к располагающимся рядом на Петровской (ныне — Театральной) площади зданием Большого театра. Долгое время два театра соединялись подземным переходом, благодаря которому актеры могли быстро перемещаться между театрами и играть в двух постановках за один вечер. Кроме того, были замены сцен в том случае, если спектакль, созданный в Малом театре, больше подходил мизансценами для Большого. Тогда могли сказать: «Малый сегодня играет в Большом».
В 1831 году на сцене Малого театра впервые показали «Горе от ума» Грибоедова. Фамусова в спектакле играл знаменитый актер Михаил Щепкин, а Чацкого — Павел Мочалов. В 1836 году здесь впервые показали «Ревизора» Н.В. Гоголя, где Щепкин создал прекрасный образ Городничего. В те же годы Михаил Щепкин начинает преподавать декламацию в Московской театральной школе (позже — Высшее театральное училище имени Щепкина).
Неспроста вторым неофициальным названием Малого театра является «Дом Островского». Все 48 пьес великого русского драматурга были поставлены на сцене театра в разные годы и до сих пор составляют основу репертуара театра. Сам Александр Николаевич часто приходил на репетиции и дружил с артистами труппы. Благодаря Островскому возникло понятие «актерского ансамбля», когда актеры не могут существовать на сцене без привязки к другим актерам из мизансцены и контекста спектакля. Новаторство Островского легло в основу театрального метода К.С. Станиславского. Перед зданием Малого театра на Театральной площади в 1929 году установлен памятник А.Н. Островскому работы скульптора Николая Андреева.
С 1988 года и до самой своей смерти художественным руководителем Малого театра был народный артист России Юрий Мефодьевич Соломин. Театру присвоен статус национального достояния, а также он включен в список особо ценных культурных объектов страны. Сейчас художественное руководство театром возложено на Алексея Дубровского, который долго замещал Ю.М. Соломина по творческим вопросам. Такое назначение было неслучайным и призванным сохранить классическое «лицо» театра, продолжая традиции, заложенные великими предками.