Что же в себе содержит кора березы?
В 1788 г. Ловиц И.Т. русский химик, академик Петербургской Академии наук из березовой коры путем сублимации выделил соединение, которое француз Мезон в 1831 г. назвал бетулином (от лат. betula — береза).
Несмотря на то, что береста березы B. pendula содержит различные группы биологически активных веществ: сапонины, дубильные вещества, эфирные масла, углеводороды, флавоноиды, кумарины, каротиноиды, терпеноиды, основными компонентами являются производные пентациклического тритерпеноида – лупана.
Большой процент в составе бересты B. pendula отводится тритерпеноидам в частности: бетулинола (78,1%) на долю бетулина (до 40%), лупеола (7,9%), метилового эфира бетулиновой кислоты (4,3%), эритродиола (2,8%), метилового эфира олеаноловой кислоты (2,0%), бетулинового альдегида (1,2%), на долю остальных тритерпеновых соединений приходится приблизительно 3,7% , в их числе и бетулоновая кислота. Установлено присутствие таких аминокислот как: метионин, треонин, фенилаланин, триптофан, лизин, орнитин, аланин, серин, пролин, глутаминовая кислота, аспарагиновая кислота, глутамин .
Бетулин - стал объектом тщательного исследования медиков, биологов, фармацевтов почти в 40 странах мира начиная с 19 века. Он рекомендован Министерством здравоохранения и социального развития РФ в качестве биологически активной добавки, обладающей широким спектром биологической активности: гастропротекторной, противоязвенной, антисептической, антивирусной (вирус герпеса и Эпштейн-Барра, является анти–ВИЧ агентом), противовоспалительной, гепатопротекторной, антиоксидантной. Бетулин не проявляет токсичных свойств и относится к 4 классу малотоксичных веществ (среднелетальная доза бетулина (ЛД50) составляет 9000 мг/кг), не обладает аллергенным, канцерогенным, кожнораздражающим, кумулятивным, мутагенным, сенсибилизирующим и эмбриотоксическим действием.
Бетулоновая кислота и ее производная – амид бетулоновой кислоты как продукт превращения бетулина впервые упоминается в работах Симонсена в 1957, в 1969 году снова появляются публикации о бетулоновой кислоте, как продукте превращения лупановых тритерпеноидов. Только в 1996 году первыми в России, да и в мире, в лаборатории медицинской химии (рук. проф. Шульц Э.Э.) Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН была выделена бетулоновая кислота как индивидуальное химическое вещество и дана ей полная характеристика физико-химических свойств. В конце 20-го столетия проявляется огромный интерес исследователей к бетулоновой кислоте, как перспективной молекуле для создания новых биологически активных соединений. Так в работах 1999 года указывается на противовирусную и противоопухолевую активности бетулоновой кислоты in vitro ( на клетках различных штаммов опухоли и вирусов) .
В России первые результаты по изучению фармакологических свойств бетулоновой кислоты и её производных на экспериментальных животных были получены в 2001 года в лаборатории фармакологических исследований (рук. проф. Толстикова Т.Г.) Новосибирского института органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН, где и до настоящего времени успешно продолжаются данные исследования.
В настоящее время в результате проведенных многолетних исследований по изучению фармакологической активности бетулоновой кислоты и её производных, доказаны:
- антиоксидантные, гепато-, гастро- нефропротекторные свойства, как на фоне цитостатической моно- и полихимиотерапии, так и на фоне токсического (химического, алкогольного, лекарственного), воспалительного поражения органов и тканей;
- иммуномодулирующая и противовирусная активности;
- антипролиферативная, антифибротическая активности при воспалительных процессах простаты;
- нейропротекторная активность при воспалительных и нейродегенеративных заболеваниях центральной нервной системы;
- способность защищать клетки костного мозга от повреждения на фоне цитостатической полихимиотерапии ;
- способность восстанавливать (регенерировать) клетки печени, почек, легких, костного мозга после антибиотико - и химиотерапии;
- способность повышать сопротивляемость слизистой оболочки желудка при поражениях ксенобиотиками и также на фоне атрофических (предраковых) состояниях желудочно-кишечного тракта;
- способность ускорять регенераторные процессы остеосинтеза при остеомиелите ( в том числе септического остеомиелита).
(Лаборатория фармакологических исследований была создана в 2001 году, оснащена современным оборудованием, позволяющим не только выполнять фундаментальные исследования, но и в оптимальные сроки проводить на экспериментальных животных в полном объеме доклинические испытания перспективных препаратов. В арсенале лаборатории 60 экспериментальных моделей, позволившие выявить перспективные для медицины опиоидные анальгетики, антидепрессанты, ноотропы и анксиолитики, антиконвульсанты, миорелаксанты, гепатопротекторы и корректоры токсических эффектов цитостатиков, антигипертензивные, антиаритмические, противоязвенные и противовоспалительные, антигиперхолестеринемческие агенты, антиоксиданты; средства для МР-томографии; разработать и изучить токсико-фармакологические свойства наноаэрозольных форм нерастворимых в воде лекарственных препаратов.
В штате лаборатории 20 сотрудников. Лаборатория активно сотрудничает с институтами СО РАН, РАН, вузами Сибири, Алтая, Дальнего Востока, Урала, Казахстана, Беларуси. Лаборатория стала центром, объединяющим исследователей в области экспериментальной фармакологии и медицинской химии. Объективно лаборатория является одним из наиболее продуктивно работающих исследовательских центров указанного направления в России.
