Дофамин в России запрещен? Вообще-то нет. В РФ доступны 3 таких препарата: прамипексол (Мирапекс), пирибедил (Проноран), ропинирол (Реквип). Это агонисты дофаминовых рецепторов D2 и D3
Больше всего на пабмеде информации о прамипексоле, на нем и остановимся подробнее. Он эффективен против апатии и ангедонии (в том числе СИОЗС-индуцированных), требует некоторое время (от одной до нескольких недель) для начала терапевтического эффекта
Клинические исследования обычно показывают около 50% ответа при резистентной депрессии. На Reddit есть отчеты людей, которые перепробовали от депрессии весь "ассортимент" фармы, но помог только прамипексол
Содержание статьи:
- механизм действия
- дозировки и побочные эффекты
Механизм действия
Таблица сродства прамипексола к рецепторам (ниже - что это все означает):
Прамипексол проявляет заметно более высокое сродство к рецептору D3 по сравнению с D2, примерно в 10 раз. Это соотношение согласуется с естественными свойствами дофамина, который связывается с рецептором D3 приблизительно в 60 раз эффективнее, чем с D2.
Другое свойство - в 2 раза более сильная активация D2s против D2l. Рецепторы D2s являются пресинаптическими ауторецепторами - это означает, что при активации они блокируют синтез и выброс дофамина. Этот механизм нужен мозгу для ограничения количества высвобождаемого нейромедиатора.
Из за этого свойства прамипексол, вопреки ожиданиям, в начале приема может снижать дофаминергическую активность и ухудшать депрессивные симптомы. А десенсибилизация этих ауторецепторов - важная часть его эффекта.
Применение при депрессии, побочные эффекты
Дозировки в исследованиях (при резистентной депрессии) - 1-3мг, что соответствует 1.5 - 4.5мг гидрохлорида
Препарат требует постепенного повышения дозы, так как часто вызывает побочные эффекты (например - тошнота, сонливость/бессонница)
У некоторых пациентов возникают компульсивные действия (гиперсексуальность, импульсивные покупки, азартные игры и т.д.)
После длительного приема препарата может возникнуть синдром отмены (DAWS - dopamine agonist withdrawal syndrome) - прекращать лечение нужно постепенно
Больше о нейробиологии - на канале в тг
Другие статьи на Дзен:
- Динорфин - эндорфин наоборот
Подписывайся, чтобы не пропустить новые!
(!) Информация в статье предназначена для медицинских работников и не подходит для самостоятельного назначения препаратов
