Итак, из предыдущей статьи (вот эта) мы помним, что ингибиторы холинэстеразы усиливают или, наоборот, ослабляют сигналы между нейронами, они бывают обратимыми, необратимыми и псевдообратимыми.
Необратимые ингибиторы холинэстеразы имеют химическое строение фосфорорганических веществ. В эту фармакологическую группу входят инсектициды (например, дихлофос), боевые отравляющие вещества (зарин, зоман) и средство для лечения тяжелой глаукомы армин. Впервые подобное вещество было синтезировано в 1854 г. Очень тяжелая штука.
Обратимые ингибиторы холинэстеразы были выделены в 1864 году из экзотического (для европейцев) растения. Есть такая африканская лиана: Физостигма ядовитая (Physostigma venenosum), она относится к семейству бобовых и растет в тропических лесах Западной Африки. В каждом плоду у него по 2-3 достаточно крупных семечка, которые называли "калабарскими бобами" или "бобами суда". Вот что пишет про него Энциклопедический словарь Брокгауза и Эфрона:
Боб калабарский, или судилищный — Семя это растет в Калабарском королевстве, где эти Б. служат орудием для производства над подозреваемыми в преступлении так называемого Божия суда: подозреваемый в каком-нибудь преступлении обязан съесть определенное количество бобов или же выпить приготовленный настой. Если обвиняемый от этого не умирает, то он считается невинным, если же умирает — то виновным. Не отравляются обыкновенно те, у которых появляется рвота; если же последняя появляется, тогда минут через 15—30 у осужденного появляется общее расслабление с обильным отделением слюны и пота, затем — парализуются мышцы, в том числе и мышцы мочевого пузыря и прямой кишки. Сознание сохраняется до последней минуты. Если не последует рвоты, тогда обнаруживаются судороги, которые, по сообщению миссионеров, служат сигналом для окружающих; они тогда умерщвляют изобличенного в вине палками. Б. калабарский или его главная действующая часть — физостигмин, или эзерин — употребляется в медицине весьма широко. Средство это усиливает выделение слюны, усиливает сократительность кишечного канала, матки, мочеточников и мочевого пузыря. Зрачок от эзерина сокращается, и в этом отношении он действует совершенно противоположно атропину. Кровообращение под влиянием отравляющих доз Б. к. резко изменяется: пульс замедляется, кровяное давление повышается, пульсовая волна также повышается. Дыхание становится затруднительным или прекращается при явлениях сильной одышки. Со стороны нервной системы обнаруживается потеря рефлексов и параличи. В общем Б. к., или лучше, физостигмин, действует противоположно атропину и есть его антагонист. Практически Б. к. чаще всего употребляется: 1) в глазной практике в следующих случаях: а) для приведения в нормальное состояние зрачка, расширенного атропином, б) при ослаблении и параличе аккомодации, с) для разрыва задних и передних сращений (синехий) и д) при выпадении через роговую оболочку радужной и ее ущемлении. 2) При скоплении газов в желудочно-кишечных каналах и при запорах в зависимости от слабой деятельности кишечника, или так называемой атонии. С удовлетворительным результатом Б. к. употребляется и при задержании мочи вследствие паралича мочевого пузыря. 3) Как антидот при отравлении стрихнином и 4) как противоядие при отравлении атропином. (https://ru.wikisource.org/wiki/ЭСБЕ/Боб_калабарский_или_судилищный)
Первые калабарские бобы (Калабар - город в Нигерии, современная численность населения 1,2 млн. человек, с конца XVII века - крупнейший центр работорговли в Африке) в Европу были привезены офицером английских колониальных войск в Африке Эдвардом Даниэлем в 1840 г. (впоследствии он стал профессором медицины в Эдинбургском университете). В 1872 г. установлена эффективность физостигмина как антидота при отравлении беленой. С 1877 г. физостигмин начали применять для лечения глаукомы.
Источник: https://lektsia.com/8x61d.html
