Ципрофлоксацин
Проникновение ципрофлоксацина в турбинную кость было изучено у восьми пациентов, проходящих турбинэктомию.
Концентрации измерялись через 3 часа после пероральной дозы 250 мг, и авторы сообщают, что концентрации превысили заявленные значения МСМ в несколько раз (Esposito et al., 1987).
В другом исследовании оценивалась концентрация ципрофлоксацина в костном мозге стермина у пациентов, получавших по 400 мг.
Левофлоксацин
В одном исследовании 12 пациентам вводили 500мг левофлоксацина IV (Риммеле и др., 2004).
Концентрации левофлок примерно через 1,2 часа после введения, составили 7,5 1,3, 7,4, 4,2, 3,9 и 8,9 мг/мл в плазме крови, губчатой кости, корковой кости и синовиальной жидкости, соответственно.
В другом исследовании были измерены концентрации левофлоксацина у 21 взрослого пациента, перенесшего операцию на кости примерно через 1,5 часа после введения 500 мг препарата (von Baum et al., 2001).
Моксифлоксацин
Моделирование Монте-Карло для 10 000 пациентов проводилось на основе данных, полученных от 24 пациентов, которым вводили перорально 400 мг 2-7 ч до ТГК (Landersdorfer et al., 2009b).
Средняя концентрация в корковых и губчатых костях составляла около 2,5 мг/мл.
Другое исследование на восьми больных КАБГ, получавших 400 мг мксифлоксацина IV, выявило среднюю концентрацию 3,4 и 2,9 мг/мл сыворотки крови в течение 2 и 5 ч после инфузии, соответственно (Metallidis et al., 2006).
Ванкомицин
Массиассиас и др. изучали проникновение В/В ванкомицина в стерильную кость у 10 пациентов, проходящих кардиохирургические операции (Massias et al., 1992).
Пациентов лечили 10 мг/кг q8 ч в течение 48 ч до операции.
Средняя концентрация в кости составляла 17,7 5,7 мг/мл, а отношение концентрации кости к плазме крови - 0,57 0,20.
В другом исследовании в 14 пациентов с ТГК (группа 1) и 5 с остеомиелитом (группа 2) (Graziani et al., 1988), группа 1 получила 15 мг / кг IV 1 ч до операции, что привело к средней концентрации в отмененных и корковых костях 4,4 7,6 и 2,1 мг / мл, соответственно.
Клиндамицин
Исследование 31 пациента пероральной и челюстно-лицевой хирургии включало введение 600 мг клиндамицина IV до операции (Мюллер и др., 1999).
В конце инфузии средняя концентрация плазмы крови составляла 12,7 4,5 мг/мл, в то время как концентрация кости в 0,5 ч после инфузии колебалась от 3,4 мг/мл, не обнаруживаемой.
В другом исследовании 13 пациентам, проходившим заместительную терапию суставов, вводили 300 мг внутримышечного клиндамицина за 1 ч до операции, после чего вводили еще 300 мг в течение 30 минут из 300 мг одновременно с воздействием на кости до ее удаления (Baird et al., 1978).
Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP/SMX)
Исследование на 14 пациентах с ТГК, которым вводили 3,2 г SMX и 640 мг TMP в течение двух дней, показало, что TMP достиг 4,2-9,4 мг/мл во всех типах костей по сравнению с SMX (26,3-45,3 мг/мл) (Saux et al., 1982).
Кроме того, у первого соотношение костей к сыворотке крови было в 6 раз выше, чем у второго.
Отсутствие достаточных подробностей о характеристиках зарегистрированных участников и методологиях.
Кроме того, по мере развития технологий измерения концентрации наркотиков такие исследования, если их повторить, могут выявить некоторые различия в результатах.
Наконец, в случае некоторых новых антибиотиков (таких как фосфомицин, далбаванцин и оритаванцин) были доступны и сообщены только результаты исследований на животных.
Таким образом, для таких антибиотиков, исследования на людях необходимы для подтверждения результатов, полученных in vivo.
В заключение, хотя клинические исследования остеомиелита и септического артрита доступны не для всех оцениваемых антибиотиков, фармакокинетические результаты, представленные в настоящем обзоре, показывают, что препараты с хорошим профилем проникновения будут потенциально использоваться при таких инфекциях.