Представьте себе фармакологический музей длиной в век. Каждый зал — это отдельный класс лекарств, где на входе стоит «актёр-первопроходец», а в центре внимания — современный препарат, который сегодня обсуждают врачи и учёные. Пройдёмся по этим залам, чтобы увидеть, как эволюционировала терапия сахарного диабета — от случайных открытий до таргетных молекул.
Бигуаниды
Первопроходец: фенформин
В середине прошлого века, в 1950-х, именно фенформин стал первым бигуанидом, вошедшим в клиническую практику. Увы, но довольно скоро — уже к 1970-м — его изъяли с рынка из-за высокого риска лактоацидоза. Чуть позже та же участь постигла его «собрата» буформин.
Современный лидер: метформин
Синтезированный ещё в 1957-м, он на десятилетия стал золотым стандартом. Сегодня метформин остаётся препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа — и, по заключениям многих экспертов, свои позиции он не сдаёт. Самой современной его формой можно считать таблетки с модифицированным (пролонгированным) высвобождением: они решают проблему переносимости и позволяют удерживать стабильную концентрацию действующего вещества в крови.
Производные сульфонилмочевины
Первопроходец: толбутамид
Открытие гипогликемического эффекта сульфонилмочевины произошло почти случайно — в 1940-х, при испытаниях сульфаниламидов. Первым препаратом, нашедшим широкое клиническое применение в 1950-х, стал толбутамид. Чуть раньше появился карбутамид, но оказался слишком токсичным.
Современный лидер: гликлазид MR
Сульфонилмочевины второго поколения постепенно вытеснили предшественников, а форма с модифицированным высвобождением гликлазида — тот самый «MR» — сегодня считается одним из наиболее предпочтительных представителей класса. Современные обзоры подчёркивают низкий риск гипогликемий благодаря обратимому связыванию с рецептором и высокую гипогликемическую активность.
Ингибиторы SGLT2 (глифлозины)
Первопроходец: канаглифлозин
В 2013 году канаглифлозин первым в мире получил одобрение FDA, открыв новую эру в лечении диабета: «сбрасывание» избытка глюкозы через почки.
Современный лидер: эмпаглифлозин и дапаглифлозин
Сегодня именно эти два представителя класса задают тон: крупные исследования доказали их кардио- и нефропротективные свойства. В 2025 году FDA одобрило ещё два препарата этой группы — эртуглифлозин и бексаглифлозин. Идут работы и над «следующим поколением» — сотаглифлозином, который блокирует не только SGLT2, но и SGLT1 в кишечнике.
Агонисты рецепторов GLP-1
Первопроходец: эксенатид
Выделенный из слюны ящерицы-ядозуба (поистине природный дар), эксенатид стал первым представителем класса в 2005 году. Его недостатком была необходимость двукратных ежедневных инъекций.
Современный лидер: семаглутид и тирзепатид
Сегодняшние «звёзды» — это семаглутид и тирзепатид. Последний вообще относится к двойным агонистам (GIP/GLP-1) и считается новейшим словом в классе. Их эффективность в лечении диабета и ожирения подтверждена настолько убедительно, что ВОЗ в 2025 году впервые включила агонисты GLP-1 в руководство по терапии ожирения.
Ингибиторы ДПП-4 (глиптины)
Первопроходец: ситаглиптин
В 2006 году ситаглиптин стал первым «глиптином», получившим одобрение FDA. Он продлевает жизнь собственным инкретинам организма — гормонам, которые стимулируют выработку инсулина в ответ на еду.
Современный лидер: омариглиптин
Главное новшество — «недельный» формат. Омариглиптин стал первым ингибитором ДПП-4, который можно принимать раз в неделю. Мета-анализ 2024 года подтвердил его превосходство над плацебо с хорошим профилем переносимости. В Японии и некоторых других странах он уже одобрен.
Тиазолидиндионы (глитазоны)
Первопроходец: троглитазон
Первый «глитазон», одобренный в 1997 году. К сожалению, он был отозван из-за серьёзной гепатотоксичности.
Современный лидер: пиоглитазон
Из трёх вышедших на рынок тиазолидиндионов сегодня в клинической практике остался в основном пиоглитазон. Он продемонстрировал не только сахароснижающий эффект, но и антиоксидантные, противовоспалительные свойства — в 2024 году появились данные доклинических исследований его новых аналогов.
Меглитиниды (глиниды)
Первопроходец: репаглинид
Первый представитель класса, одобренный в 1997 году. Его главная «фишка» — быстрое, но короткое действие, направленное на контроль постпрандиальной гипергликемии.
Современный лидер: репаглинид и натеглинид
Класс не получил большого расширения: сегодня доступны лишь два оригинальных препарата — репаглинид и натеглинид. Новых молекул за последние годы не зарегистрировано, однако оба продолжают применяться в определённых клинических ситуациях — решение принимает врач.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Первопроходец: акарбоза
Созданная немецкой компанией Bayer, акарбоза стала первым в мире ингибитором альфа-глюкозидазы и вышла на рынок в 1990 году. Её источник — почвенные бактерии — лишний раз напоминает, сколь многим мы обязаны миру микробов.
Современный лидер: миглитол
Третье поколение ингибиторов альфа-глюкозидазы (акарбоза → воглибоза → миглитол) было разработано Bayer и вышло на рынок в конце 1990-х. Сегодня применяются все три молекулы, и миглитол остаётся самым «свежим» представителем класса.
Аналоги амилина
Первопроходец: прамлинтид
Единственный синтетический аналог человеческого гормона амилина, доступный с 2005 года в США. Гормон амилин в норме вырабатывается бета-клетками поджелудочной железы вместе с инсулином, замедляя опорожнение желудка и подавляя аппетит.
Современный лидер: кагрилинтид и петрелинтид (в разработке)
Новое поколение аналогов амилина — длительно действующие кагрилинтид (от Novo Nordisk) и петрелинтид (от Zealand Pharma) — пока проходят клинические испытания. Ранние данные 2024 года показывают многообещающие результаты по снижению массы тела при хорошей переносимости.
Секвестранты желчных кислот
Первопроходец: колестирамин
Старый секвестрант желчных кислот, изначально созданный для снижения холестерина. Его применение при диабете всегда было ограниченным из-за плохой переносимости и слабого влияния на гликемию.
Современный лидер: колесевелам
Единственный секвестрант желчных кислот, одобренный FDA для улучшения гликемического контроля при диабете 2-го типа. Колесевелам — препарат уже «второго поколения» — показал лучшую переносимость и скромный, но достоверный сахароснижающий эффект.
Агонисты дофаминовых рецепторов
Первопроходец: бромокриптин
Исходно зарегистрированный для лечения гиперпролактинемии и паркинсонизма, в 2010 году бромокриптин в специальной быстровысвобождающейся форме (QR) был одобрен FDA как первый препарат, воздействующий на дофаминовые рецепторы с целью улучшения гликемического контроля.
Современный лидер: бромокриптин-QR
Новых молекул в этом классе для лечения диабета не зарегистрировано. Бромокриптин-QR остаётся единственным представителем. Его механизм действия связан с «перезагрузкой» циркадных ритмов дофаминергической активности в гипоталамусе, что опосредованно улучшает чувствительность к инсулину.
Комбинированные препараты
Первопроходец: Janumet (ситаглиптин + метформин)
Фиксированные комбинации стали логичным ответом на необходимость комплексной терапии. В 2007 году FDA одобрило Janumet — комбинацию ингибитора ДПП-4 ситаглиптина с метформином.
Современный лидер: тройные и новые двойные комбинации
Сегодняшний тренд — фиксированные комбинации трёх компонентов и комбинации новых классов. В 2025 году начались клинические испытания TriGlytza®, объединяющего метформин, целебрекс и валсартан. Активно разрабатываются комбинации ингибиторов SGLT2 с агонистами GLP-1 и тиазолидиндионов с ингибиторами ДПП-4.
Инсулины: от животного — к человеческому
Первопроходец: животный инсулин (бычий/свиной)
11 января 1922 года 14-летний Леонард Томпсон стал первым человеком, получившим инъекцию инсулина, выделенного из поджелудочной железы крупного рогатого скота. С этого дня диагноз «сахарный диабет 1-го типа» перестал быть смертным приговором.
Современный лидер: инсулин деглудек
Сегодняшние разработки — это аналоги сверхдлительного действия. Инсулин деглудек, созданный Novo Nordisk, обеспечивает стабильный базальный уровень инсулина при введении один раз в сутки. В 2025 году российские фармкомпании активно регистрируют биоаналоги сверхбыстрых и сверхдлительных инсулинов.
Аналоги инсулина ультракороткого действия
Первопроходец: инсулин лизпро
Первый аналог инсулина ультракороткого действия (1996), разработанный для более быстрого начала и завершения действия по сравнению с обычным человеческим инсулином.
Современный лидер: инсулин лизпро (биоаналоги) и инсулин аспарт
Оригинальные молекулы продолжают активно применяться, но сегодня к ним добавились многочисленные биоаналоги. В 2025 году зарегистрированы новые сверхбыстрые аналоги, включая «РинЛиз Рапид» — полностью локализованный в России аналог инсулина лизпро.
Двойные агонисты GIP/GLP-1
Первопроходец: тирзепатид
Хотя тирзепатид дебютировал сравнительно недавно, его значение трудно переоценить: он фактически создал новый подкласс — двойных агонистов рецепторов GIP и GLP-1. По данным 2025 года, тирзепатид продемонстрировал значительный кардиопротекторный эффект: риск комбинированных событий (инсульт, инфаркт, смерть) снижался на 13%.
Современный лидер: тирзепатид и новые кандидаты
В 2024 году тирзепатид стал первым препаратом класса GLP-1, одобренным для терапии апноэ во сне. Вслед за ним разрабатываются тройные агонисты (GIP/GLP-1/глюкагон) — но это уже горизонт ближайших лет.
Что это значит для читателя?
Никто из нас не назначает себе терапию сам (это невозможно и опасно), но знание истории и эволюции препаратов даёт качественно иной уровень разговора с врачом. Вы можете спросить: «Доктор, я слышал, что в моей схеме используется препарат из класса, где появились новые молекулы. Стоит ли обсудить это на следующем приёме?»
Современная диабетология переживает беспрецедентный расцвет: за 100 лет мы прошли путь от единственной инъекции животного инсулина до десятков классов таргетных препаратов, часть из которых не только снижают сахар, но и защищают сердце, почки и сосуды. И это только начало.
Информация, представленная в данной статье, предназначена исключительно для ознакомительных целей. Она основана на анализе научных исследований и данных из авторитетных медицинских и нутрициологических источников.
Важное предупреждение: я, как автор, не являюсь врачом. Моя квалификация — нутрициолог (имею диплом государственного образца). С 2020 года, помимо своих прямых задач как нутрициолога, я дополнительно изучаю и анализирую сложные данные из сферы диетологии, нутрициологии и профилактической медицины и доношу их до вас, моих читателей, в доступной и понятной форме.
Эта статья не может рассматриваться в качестве замены профессиональной медицинской консультации, постановки диагноза или назначения лечения. Все решения, касающиеся вашего здоровья, особенно при наличии заболеваний, должны приниматься только совместно с лечащим врачом в рамках доказательной медицины.
Я создаю свои материалы с целью принести вам пользу, расширить кругозор и помочь в формировании осознанного подхода к здоровью и питанию. Если вы узнали для себя что-то новое и полезное, буду благодарен за вашу обратную связь в виде лайка или репоста.
Спасибо, что читаете! На канале вас ждет еще много статей, в которых я стараюсь делать сложные темы простыми и понятными.
Напоминание: Данный канал не предоставляет медицинских консультаций. Если вам требуется медицинская помощь, диагноз или план лечения, обратитесь к квалифицированному специалисту.