В Clinical Drug Investigation опубликовано открытое исследование фазы I, в котором оценивали фармакокинетику, безопасность и переносимость TV-44749 — пролонгированной подкожной формы оланзапина, разрабатываемой как ежемесячный инъекционный антипсихотик длительного действия с потенциально меньшим риском постинъекционного делирия и синдрома седации.
В исследование включали клинически стабильных взрослых 18–65 лет с шизофренией или шизоаффективным расстройством на пероральном оланзапине. После «перорального» периода пациенты получали либо однократную инъекцию TV-44749 (318/425/531 мг), либо три последовательные ежемесячные инъекции (283 или 566 мг; дни 1, 29 и 57).
После подкожного введения TV-44749 достигал клинически значимых концентраций оланзапина в плазме (≥10 нг/мл) в течение 1–2 дней; Cmax наблюдалась через 11–14 дней, далее сохранялся «ровный» профиль высвобождения на протяжении ~28 дней без признаков неконтролируемого подъёма концентраций. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным оланзапином составила 112% (при однократном введении) и 95% (при ежемесячном введении), а экспозиция при 283/566 мг ежемесячно была сопоставима с пероральными дозами 10–20 мг/сут.
Нежелательные явления от легких до умеренных, после TV-44749 зарегистрировали примерно у половины участников в обеих когортах. Отмечались единичные события выраженной степени (в т.ч. реакции в месте инъекции), один серьёзный эпизод психотического ухудшения был расценён исследователями как не связанный с препаратом; случаев постинъекционного делирия и синдрома седации, смертей и нежелательных явлений тяжелой степени не зафиксировано.
Подробнее о шизофрении: https://doctorsan.ru/lechenie-shizofrenii
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/41632432/
Сотрудничество со специалистами: https://doctorsan.ru/cooperation
