В пресс-службе Пермского национального исследовательского политехнического университета (ПНИПУ) сообщили, что учёные вуза разработали новый класс химических соединений для обезболивающих препаратов. По результатам испытаний, эти вещества оказались в три раза менее токсичными, чем широко применяемый диклофенак натрия.
Исследователи совместили два биологически активных компонента: производное пиразолона (аналогичное анальгину) и фрагмент бензодиазепина, влияющего на нервную систему. В результате синтеза получено пять соединений с незначительными структурными различиями. Выход конечного продукта составил 81−85%, что свидетельствует о высокой эффективности метода.
Фармакологические испытания на лабораторных животных показали, что все новые соединения относятся к четвёртому, самому низкому классу токсичности. При дозе 300 мг/кг все подопытные животные выжили без признаков отравления. Для сравнения, диклофенак в дозе 100 мг/кг вызвал гибель одного животного из трёх.
Наибольшую эффективность продемонстрировали два соединения — с метильной группой и с атомом хлора. Их обезболивающее действие через два часа было сопоставимо или превосходило эффект диклофенака.
На изобретение уже получен патент.