Сегодня проблема высокой распространенности сахарного диабета считается глобальной угрозой. Поэтому «пандемия диабета» требует интенсивного поиска новых средств контроля за лекарственными средствами.
Ученые Школы естественных наук ТюмГУ и ряда исследовательских учреждений Казахстана синтезировали три производных тиомочевины для лечении диабета.
Их статья «Синтез, компьютерное исследование и ингибирующее действие производных тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1 H)-онов на α-глюкозидазу in vitro» вышла в журнале Molecules.
Функциональные производные класса тиомочевины проявляют широкий спектр фармакологических эффектов, включая гипогликемический эффект (снижение уровня сахара в крови до критически низких значений).
Необходимость поиска новых веществ с гипогликемическим эффектом среди производных тиомочевины обусловлена тем, что на основе производных сульфонилмочевины уже созданы эффективные препараты. Их действие основано на стимуляции островковых бета-клеток поджелудочной железы.
В работе ученые выявили несколько тиомочевин с наиболее высокой ингибирующей активностью. По мнению авторов, они заслуживают внимания как потенциальные кандидаты на роль гипогликемических веществ.
Исследователи провели испытания in vivo (внутри живого организма) на швейцарских мышах-альбиносах с диабетом, вызванным однократным введением стрептозотоцина, которые показали высокие значения ингибирования фермента.
Одно из соединений имело наивысшее значение ингибирования и, кроме того, оказалось безопасным для использования на животных. Оно не вызвало токсических или летальных реакций, а также предотвратило развитие гипергликемии и гиперлипидемии, способствуя снижению веса у испытуемых.
С учетом всех полученных данных синтезированные учеными новые производные тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1H)-онов — весьма перспективные объекты для дальнейшего изучения их возможной антидиабетической активности.
Исследование финансировалось Комитетом науки Министерства науки и высшего образования Республики Казахстан (грант № AP14871433).