Разработка лекарства, ставшего легендарным, началось в 1992 году. А именно в Великобритании. В городке Пфайзерс популярная сейчас компания Pfizer начала свои удивительные эксперименты. Ее цель была – установить влияние активного компонента силденафила на мышцу сердца.
Учёные стремились разработать препарат, способный улучшить кровоток, расширяя кровеносные сосуды, чтобы увеличить подачу кислорода к сердцу при стенокардии. Но клинические тесты их прототипа лекарства, известного как UK92480, не оправдали ожиданий. Хотя лекарство и проявило необходимое действие, его эффект был кратковременным, требуя употребления до трех раз в день. К тому же, одним из нежелательных последствий стали мышечные боли у участников испытаний.
Ученые посчитали, что вещество будет способно повысить кровоток к сердцу. Это сможет позитивно повлиять на понижение артериального давления. Так, силденафил в его изначальном предназначении, должен был вылечить болезни сосудов и сердца.
В ходе испытаний выяснилось, что у препарата есть еще один побочный эффект: через несколько дней после его приема у испытуемых улучшалась эрекция. Однако поначалу исследователи не придали этому большого значения.
Чтобы выяснить это, набрали группу мужчин, которым давали силденафил в форме таблеток. Но в данном случае средство разочаровало, потому как никаким образом не сказалось на уровне давления, кровообращении, сердце. Казалось, будто усилия были приложены напрасно, тем более, что в эксперимент вложили круглую сумму. Но на этом ученые решили не останавливаться. Даже учитывая то, что вещество не смогло выполнить своих прямых функций, ученые заметили, что были мужчины, которые не пожелали возвращать таблетки. Но были и те, кто попросил дать еще порцию уникальных препаратов.
Некоторые исследователи захотели выяснить, для чего еще могут быть полезны таблетки. В ответ на это были получены отзывы о положительном влиянии препарата на потенцию. Этот момент вызвал большой интерес. В 1993 году было решено провести дополнительный эксперимент, который впоследствии подтвердил, что препарат действительно помогает улучшить эрекцию. Компания быстро осознала коммерческий потенциал продукта и начала обширные исследования и эксперименты для изучения всех характеристик силденафила. К 1996 году было принято решение выпустить препарат под торговой маркой Виагра, что стало началом эры уникального продукта.
Виагра - название средства было придумано при помощи слияния 2 слов – это Vigor (энергия), а также Ниагара- водопад.
В 1996 году средство решили запатентовать. Основным ингредиентом уникального препарата является синденафил – селективный ингибитор. Как только вещество попадает в системы организмы, то начинается повышение притока крови, член мужчины начинает сам увеличиться под воздействием оксида азота. Такой факт и провоцирует возникновение эрекции.
Март, 1998 года является удивительной датой, событием в сфере фармацевтики. 27 марта Виагру запустили в реализацию. Эффективность средства была настолько высокой, что за год от реализации препарата для терапии дисфункции выручили более миллиарда долларов. В этом же году изобретатели легендарного препарата получили Нобелевскую премию.
Специалисты признали то, что средство отлично лечит эрекцию.
Нобелевская премия
13 октября 1998 года представителем шведского Каролинского медико-хирургического института была вручена Нобелевская премия по медицине и физиологии трем американским физиологам. Официальное заключение Нобелевского комитета гласит, что Роберт Фурчготт, Луис Игнарро и Ферид Мурад награждаются за «открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы». Однако ни для кого не было секретом, что премию дали вовсе не за «сердечные дела», а за открытие «Виагры».
На протяжении более 100 лет физиологов интересовал механизм расширения кровеносных сосудов. Ученые упорно искали некое вещество, ответственное за регулировку этого процесса. Предполагалось, что оно выделяется клетками внутренней поверхности сосудов. Раскрытие этой тайны было принципиально важно, ведь именно с нарушением функции расширения сосудов связаны самые распространенные заболевания XX века — атеросклероз, инфаркт миокарда и инсульт.
Окись (оксид) азота, бесцветный газ, давно известна как яд, раздражающий дыхательные пути, и как промежуточный продукт при синтезе азотной кислоты. Однако только в 1977 году фармаколог Ферид Мурад обнаружил, что этот газ выделяется при распаде в организме нитроглицерина, и предположил, что именно он вызывает расширение сосудов. Это была чистая гипотеза, не поддержанная почти никакими доказательствами. Годом позже Роберт Фурхготт показал, что из стенок кровеносных сосудов может выделяться некое вещество, вызывающее расслабление мускулатуры этих сосудов и тем самым их расширение. Многие физиологи и биохимики пытались понять, что собой представляет это вещество, и в 1986 году Фурхготт и независимо от него Луис Игнарро пришли к выводу, что это - оксид азота.
Открытие стало сенсацией потому, что вещества с широким спектром физиологической активности (а вскоре выяснилось, что NO управляет многими другими физиологическими процессами, и не только у человека, но даже у амеб, моллюсков и дождевых червей) обычно имеют крупную молекулу со сложным строением - например, гормоны. Тут же исследованием биологической активности NO занялись во всем мире - только в Интернете сейчас более 25 тысяч научных статей на эту тему, и еженедельно их становится на сотню больше. В 1992 году авторитетный американский журнал "Сайенс" объявил оксид азота "молекулой года" а теперь получили высшую научную премию открыватели его роли в организме. По-видимому, это второй самый важный для всего живого газ после кислорода.
Как выглядит механизм эрекции с точки зрения биохимии? Сексуальное возбуждение приводит к высвобождению в тканях полового члена окиси азота NO. (Для форсирования автомобильных двигателей применяется немного другой окисл азота — N2O.) Окись, в свою очередь, ведет к формированию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладкой мускулатуры полового члена. Кровь заполняет расширившиеся сосуды и происходит эрекция. Одновременно осуществляется расщепление фосфодиэстеразой 5-го типа (ФДЭ5) циклического ГМФ, после чего гладкая мускулатура сокращается, происходит отток крови из пещеристых тел, и член опадает. Из всего этого можно сделать по крайней мере два вывода. Первый: утренняя эрекция — не обязательно следствие полового возбуждения, а скорее всего полного расслабления гладкой мускулатуры во сне. Второй вывод: если в процессе возбуждения в нужных тканях достаточное количество окиси азота не выработалось — его можно доставить туда химическим путем. «Виагра» этого, к сожалению, не делает, иначе можно было бы вызывать эрекцию независимо от желания. Синие таблетки, будучи мощным селективным ингибитором ФДЭ5, препятствуют расщеплению цГМФ в тканях полового члена. Говоря по‑русски, «Виагра» продлевает эрекцию, но выработка окиси азота все-таки остается на совести владельца члена. Без сексуального возбуждения ничего не выйдет.
На сегодняшний день продление эрекции с помощью цитрата силденафила — наиболее технологичный и безвредный метод. Реально, за это и дали Нобелевскую премию, а вовсе не за «регуляцию сердечно-сосудистой системы». Сердечникам, кстати, «Виагра» противопоказана.
В мире Виагра находится на 3 ступени по значимости после антибиотиков и рентгена.
Некоторые спортсмены применяют Виагру для достижения лучших результатов. Препарат повышает кровоток, что способствует кровоснабжению мышц. Всемирное антидопинговое агентство планирует внести Виагру в список запрещенных препаратов.
