Химики Уральского федерального университета (УрФУ) и Института органического синтеза УрО РАН выявили новые молекулы-кандидаты для лечения туберкулеза. Исследователи получили производные кумарина и доказали эффективность их воздействия на инфекционное заболевание, вызванное бациллой Коха. Кроме того, они утверждают, что полученные соединения могут воздействовать и на более широкий круг инфекций, устойчивых к существующим антибиотикам. Результаты работы представлены в Pharmaceuticals. Исследование выполнено при финансовой поддержке по программе «Приоритет-2030».
На сегодня медицине известно более тысячи различных инфекционных заболеваний; способ их лечения зависит от природы возбудителя. Несмотря на большой ассортимент медикаментов, которые эффективно справляются с вирусами и патогенными микроорганизмами, человечеству необходимо постоянно наращивать арсенал средств борьбы с ними. Это связано с приобретением резистентности к существующим препаратам. Поэтому ученые всего мира находятся в поиске новых веществ с доказанной биологической активностью.
Одними из таких веществ являются кумарины. Кумарин и его производные входят в состав многих растений, в основном в виде гликозидов. При высыхании растений в результате распада гликозидов появляется запах свежего сена. Кумарин используется при составлении парфюмерных композиций, отдушек для косметических изделий и ароматизации табака.
«Мы давно работаем с кумаринами, используя их в качестве флоуресцентных красителей и красителей для биовизуализации. Этот класс соединений обладает огромным медикаментозным потенциалом. Кумарины входят в состав многих лекарств — антибиотиков, анальгетиков, противоопухолевых и антивирусных препаратов», — рассказал главный научный сотрудник лаборатории перспективных материалов, зеленых методов и биотехнологий УрФУ Григорий Зырянов.
Кроме того, по словам ученого, кумарины легко синтезируются и модифицируются, а их производные гарантированно обладают биологической активностью.
«Они традиционно содержатся во многих природных соединениях, то есть ориентированы на зеленую химию», — подчеркнул Григорий Зырянов.
Эксперименты in vitro проводились российскими учеными в сотрудничестве с индийскими коллегами. Исследователи синтезировали новые соединения — 4-метил-7-замещенные кумарины.
«С использованием компьютерных мощностей мы предварительно установили, какие химические формулы должны быть у веществ с гарантированной противовирусной активностью на основе кумаринов и триазола (ключевого компонента многих медикаментов). Затем мы синтезировали 55 веществ, из которых четырепоказали высокую активность против возбудителей туберкулеза», — отметил Зырянов.
По мнению ученых, это особенно актуально на фоне появления резистентного туберкулеза, который не поддается лечению существующими на рынке препаратами.
В будущем сотрудники УрФУ планируют оценить токсичность отобранных перспективных кандидатов, проводить исследования in vivo с последующим выходом на клинические испытания.
УрФУ — один из ведущих вузов России, расположен в Екатеринбурге. Участник проекта по созданию кампусов мирового уровня — части национального проекта «Наука и университеты», реализуемого Минобрнауки России. Университет — участник государственной программы поддержки российских вузов «Приоритет-2030», выступает инициатором создания и выполняет функции проектного офиса Уральского межрегионального научно-образовательного центра мирового уровня «Передовые производственные технологии и материалы».
УрФУ оперативный — в телеграм.