Международная группа ученых, в составе которой химики УрФУ, разработала вещество, которое может войти в основу препаратов, подавляющих или облегчающих течение ряда неврологических расстройств. К ним относятся, например, психоз, шизофрения, болезни Паркинсона и Хантингтона (Генингтона) и др. О разработке и первых результатах исследования ученые рассказали в Journal of Biomolecular Structure and Dynamics. Исследование проведено при грантовой поддержке Министерства науки и высшего образования РФ (проект № 075-15-2020-777).
«Мы выяснили, что фермент фосфодиэстераза 10A, который вырабатывается в организме, непосредственно связан с неврологическими расстройствами. Если ингибировать этот фермент, то можно существенно замедлить или даже подавить заболевание. Для этого мы использовали набор производных 1,2,3-триазола, фармакофора, фрагменты которого содержатся в составе множества лекарств, и смоделировали структуру предполагаемого ингибитора TP-10. Мы предполагаем, что он сможет положительно воздействовать на состояния, связанные с нарушениями работы головного мозга, уменьшая активность фермента фосфодиэстераза 10A. Прочие ингибиторы, разработанные зарубежными компаниями, до настоящего времени все еще не обладают надежной антипсихотической эффективностью», — отмечает старший научный сотрудник кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Дхананджей Бхаттачерджи.
Для изучения свойств вещества, которое может стать основой для нового препарата, ученые применили обширные вычислительные методы и различные виды анализа на основе имеющихся литературных данных. В частности, с помощью компьютерного моделирования они выяснили, что созданный ингибитор является нетоксичным и отлично всасывается в кишечник — значит, возможен пероральный путь приема препарата для оказания необходимого воздействия на нервную систему.
Также биохимические исследования показали, что фермент фосфодиэстераза 10A может быть связан и с возникновением некоторых видов раковых опухолей.
«Функции многих ферментов в организме до конца еще не изучены. Так бывает, что известный препарат, который лечит одно заболевание, лечит и совсем другое. Также и с нашим веществом: мы предположили, что, воздействуя на фермент фосфодиэстераза 10A, можно повлиять на развитие раковых опухолей. Однако в этом нужно удостовериться наверняка», — заключает профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов.
Следующий этап — это экспериментальное исследование. В планах у биохимиков изучение действия ингибитора на живых организмах.
Справка
- По данным международного проекта Global Burden of Disease, на 2015 год неврологические заболевания были на первом месте среди причин ухудшения качества жизни людей и на втором — по смертности (16,8 % от общего количества смертей). В 2020 году в России Росстат зафиксировал более 7 млн случаев заболеваний нервной системы.
- Фермент фосфодиэстераза 10A участвует во множестве физиологических процессов. К ним относятся регуляция клеточного цикла, нейронов и клеточной гибели, расслабление мышц, создание и трансформация биохимических нервных сигналов при формировании оптического изображения, разрастание ткани организма путем размножения клеток делением и реализация генетически обусловленной программы формирования специализированного фенотипа клеток, воспаление, контроль энергетического баланса организма, рост клеток и преобразование наследственной информации от гена в РНК или белок.
УрФУ — один из ведущих вузов России со столетней историей, один из лидеров программы «Приоритет–2030», № 1 в стране по объемам приема. Расположен в Екатеринбурге — столице Всемирных летних студенческих игр 2023 года, городе-победителе отбора Правительства России на создание университетских кампусов. Вуз выполняет функции проектного офиса Уральского межрегионального научно-образовательного центра мирового уровня (НОЦ).
УрФУ оперативный — в телеграм.