Гибрид инсулина человека и яда хищного моллюска открывает новые перспективы в разработке эффективных препаратов для коррекции уровня сахара в крови при диабете I типа.
При гипергликемии быстрое введение инсулина позволяет избежать серьезных осложнений диабета. Однако, современные формы инсулина, даже ультракороткого действия (лизпро, аспарт и глулизин), начинают действовать только через 10-15 минут после введения, а максимальный эффект достигается через 2-4 часа. Препараты с более быстрым эффектом могли бы позволить пациентам более точно и оперативно контролировать уровень сахара в крови, но особенности строения действующего вещества накладывают свои ограничения на скорость действия. Дело в том, что молекулы человеческого инсулина могут формировать комплексы из шести штук – гексамеры. После подкожного введения действующее вещество сперва «выпадает в осадок» в месте инъекции в виде гексамеров, а затем по мере разрушения комплексов всасывается в кровь и обеспечивает снижение уровня сахара.
Помощь в разработке новых форм инсулина пришла из мира моллюсков. Хищные улитки-конусы, как и другие улитки крайне неторопливы, но при этом охотятся на рыб. Например, географический конус выделяет в воду токсическое вещество, которое парализует оказывающихся рядом мелких рыбешек, после чего улитка проглатывает добычу. Обездвиживание рыб происходит за счет резкого снижения уровня глюкозы в крови, поскольку конотоксин географического конуса представляет собой уникальную форму активного инсулина сверхбыстрого действия.
Инсулин улиток и человека имеют много общего, однако в инсулине улиток отсутствует участок, который позволяет отдельным молекулам собираться в комплексы.
Ученые из Университета штата Юта видят огромный потенциал в разработке новой версии человеческого инсулина. Проблема, с которой столкнулись ученые, заключается в том, что инсулин улитки примерно в 20-30 раз менее активен, чем человеческий. Но после того, как исследователи пошли другим путем и убрали из человеческого инсулина участок, отвечающий за формирование комплексов, удалось получить молекулу с нормальной активностью.
В тестах на лабораторных животных новый «мини-инсулин» продемонстрировал более быстрый эффект, по сравнению с существующими формами инсулина человека. Поскольку сама молекула нового вещества очень маленькая, «мини-инсулин» становится одним из главных кандидатов на роль инсулинов нового поколения, поскольку его будет легко синтезировать в промышленных масштабах.