Команда ученых из Китая нашла новый препарат против нового коронавируса, SARS-CoV-2, который работает, ингибируя ключевую часть вируса.
Большая часть мира находится в ожидании, пока ученые не найдут вакцину от коронавируса, который до уже унес сотни тысяч жизней.
Однако с учетом нынешних оценок, предполагающих, что вакцина будет готова через 12-18 месяцев
О вакцине
Ученые, стоящие за нынешним исследованием, которое имеет особенности в науке, взяли структурный подход к разработке лечения, используя основные компоненты коронавируса в качестве отправной точки. Вирус содержит генетическую информацию в РНК, которая находится в оболочке из жиров и белков.
Эти белки относятся к четырем основным классам, относящимся к:
- оболочка (Е) и мембрана (М), которые окружают вирус
- Спайк (U) белки, которые являются выступами, которые связываются с рецепторами на клетке-хозяине
- нуклеокапсид (N), который защищает генетическую информацию вируса
Производство этих вирусных белков происходит с помощью специализированного фермента, называемого протеазой.
И этот фермент играет жизненно важную роль в жизненном цикле вируса, помогая ему реплицировать. Другими словами, вирус не может жить без него.
Соединения свинца
Ученые подробно проанализировали протеазу коронавируса, чтобы помочь им определить соединения, которые нацелены на критическую часть его структуры.
Начиная с исходного материала, который доступен от коммерческих поставщиков, они выполнили ряд этапов синтеза для создания двух соединений свинца под названием 11a и 11b.
Ученые обнаружили, что оба соединения были хорошими ингибиторами фермента, достигая 100% и 96% ингибирующей активности соответственно.
Ученые продолжили следить за противовирусной активностью соединений, используя инфицированные клетки, и снова оба препарата показали хорошую антиинфекционную активность.
Оба соединения показали хорошие фармакокинетические свойства, предполагая, что они могут быть перспективными кандидатами на лекарственное средство.
Быстрое развитие
Чтобы исследовать, как работают соединения, ученые использовали методы визуализации с очень высоким разрешением. Эти исследования показали, что соединения имеют сходные механизмы действия, оба связываются с одной и той же ключевой структурой фермента, чтобы блокировать его активность и, таким образом, убить вирус.
Хотя оба соединения показали благоприятные свойства, окончательные тесты на животных показали, что первое соединение, 11а, является менее токсичным, что делает его лучшим кандидатом.
Согласно сообщенным результатам, это весьма перспективное соединение. Более того, поскольку нет никакого человеческого эквивалента фермента, на который он нацелен, препарат вряд ли вызовет серьезные побочные эффекты у людей.
Исследователи говорят, что доклинические исследования на этом соединении продолжаются. Они также делятся своими данными с учеными по всему миру, чтобы помочь ускорить развитие лечения.
