Наука

6.3.2. Бисфосфонаты в качестве радиофармпрепаратов радиофармпрепараты представляют собой важный класс веществ, предназначенных для диагностики и терапии. Позитронно-эмиссионная томография (ПЭТ) и однофотонная...

По мере того как медицинский одобренный CAS эволюционировал к более безопасным моделям Dota (например, dotarem®), то же самое сделали производные BP. Было доказано, что модель Dota-Ser-Pam, в которой БП...

Последние достижения в области разработки наноносителей для лечения рака костей были представлены в обзоре Leeuwenburgh ( Nadar et al., 2017). Наиболее современным подходом к получению наноносителей является конъюгация полимерной частицы с терапевтическим агентом, таким как БП. Полученный комплекс обеспечивает такие преимущества, как лучший контроль времени циркуляции, более специфическая локализация в опухолях благодаря повышенной проницаемости и удерживающему эффекту, стабильной дисперсии нерастворимых...

6.2. Доставка лекарственных средств c бисфосфонатами в качестве " костезаискивающих агентов” В дополнение к сочетанию БПС с другими лекарственными средствами, как указано выше, применение БПС может быть расширено с использованием стратегии конъюгации...

6.1.2.1. Комбинирование БПС с противоопухолевыми препаратами Исследования in vitro И in vivo показали, что азотсодержащие БПС могут эффективно ингибировать пролиферацию и индуцировать апоптоз различных линий раковых клеток, таких как клетки миеломы человека, клетки рака молочной железы, клетки рака предстательной...

Многочисленные доклинические и клинические исследования показали, что применение базисных пунктов, таких как clodronate, Памидронат, ибандронат и zoledronate, может противодействовать костных метастазов у пациентов с nonmetastatic (ранней) рака (преимущественно рака груди, простаты и рака легких), в то время как у пациентов с метастатическим (продвинутый) рак это значительно предотвращает и задерживает Сдсв, а также смертность уменьшается (Ааргобыл и соавт., 2010; Diel, 2010). Анализ данных, опубликованных в Cochrane Review в 2017 году, показал, что в случае женщин с ранним раком молочной железы...

6.1.2. Бисфосфонаты в терапии рака Несомненно, рак является одной из основных причин смертности в современном мире. Тот факт, что Глобальное бремя рака постоянно растет, вызывает тревогу. Международное агентство по исследованию рака ( МАИР) прогнозирует, что число новых случаев рака может увеличиться с 18,1 миллиона, по оценкам, в 2018 году до 29,5 миллиона в 2040 году (Ferlay et al., 2019). Поэтому разработка соответствующих терапевтических стратегий для лечения рака становится одной из важнейших задач медицины. Как in vitro, так и in vivo исследования и несколько доклинических исследований показали,...

Общеизвестно, что БПС являются препаратов, рекомендованных для профилактики и лечения остеопороза; в частности, азотсодержащих БПС В настоящее время одобрен в качестве первой линии антирезорбтивные препараты для лечения остеопороза на основе их доказанной эффективностью в отношении снижения риска переломов...

6.1.1.2. Остеопороз Остеопороз-это хроническое заболевание костной системы, характеризующееся низкой плотностью костной ткани и микроархитектурным ухудшением состояния костной ткани. Подобно болезни Пэджета, остеопороз связан с дисбалансом между остеобластопосредованным формированием кости и остеокластопосредованной резорбцией кости в процессе ремоделирования. В этом состоянии преобладает процесс костной резорбции, что приводит к ослаблению костей и, таким образом, увеличивает риск переломов, особенно позвонков (позвоночник), запястий и бедер ( Боно и Эйнхорн, 2003 ; Голоб и Лайя, 2015). Наиболее...

6. Плейотропные применения бисфосфонатов BPs-это интересный класс соединений с несколькими приложениями. Ниже рассматривается широкий спектр применения БП, основанный на их биологической активности. 6.1. Терапия 6.1.1. Бисфосфонаты в лечении заболеваний, характеризующихся избыточной резорбцией костной ткани В качестве препаратов, оказывающих существенное влияние на кальциевый обмен, БПС были открыты в 1970-х гг. после поиска стабильных аналогов пирофосфата, который является естественным регулятором минерализации костной ткани, БПС (клодронат и этидронат) впервые были клинически применены для ингибирования кальцификации ( Russell et al...

4. Механизм действия бисфосфонатов Открытие того, что БПС может не только препятствовать росту, но и растворению кристаллов ГК, стало краеугольным камнем для дальнейшего исследования их способности ингибировать резорбцию костной ткани (Fleisch, 2000; Fleisch et al...

2. Предыстория открытия бисфосфонатов и их структурная аналогия с пирофосфатами Бп были впервые химически синтезированы в 1865 году в Германии ( Меншуткин, 1865). Они главным образом были использованы как противокоррозионные и комплексообразующие агенты в продукции удобрений, тканей, и масла. Кроме того, эти соединения использовались в качестве смягчителей воды из-за их способности маскировать ионы кальция и тем самым ингибировать осаждение карбоната кальция, действие которого аналогично действию полифосфатов...