42 подписчика
В настоящее время основным представителем ингаляционных антиаритмиков является ингаляционный флекаинид (раствор флекаинида ацетата для пероральных ингаляций, известный как FlecIH-103), который находится на стадии активных клинических исследований.
1. Ингаляционный флекаинид (FlecIH-103)
Этот препарат разрабатывается для быстрого и безопасного восстановления синусового ритма (кардиоверсии) при недавних приступах пароксизмальной фибрилляции предсердий (ФП) длительностью до 48 часов.
• Механизм доставки: Препарат доставляется в форме аэрозоля через специальный ингалятор. Благодаря огромной площади поверхности легких и развитой сети сосудов флекаинид быстро всасывается и попадает напрямую в легочные вены и левое предсердие.
• Результаты исследований (RESTORE-1 и INSTANT-1):
◦ В исследовании фазы 3 (RESTORE-1) частота восстановления ритма составила 30,8% (против 0% в группе плацебо). В более раннем исследовании фазы 2 (INSTANT-1) эффективность достигала 42,6%.
◦ Скорость действия: Среднее время восстановления синусового ритма составляет всего 12,8–14,6 минут.
• Преимущества:
◦ Значительно более быстрое начало действия по сравнению с пероральным приемом (стратегия «таблетка в кармане»), который занимает 2–4 часа.
◦ Потенциально меньший риск побочных эффектов по сравнению с внутривенным введением.
◦ Возможность использования как под наблюдением врача, так и самостоятельно пациентом вне клиники в будущем.
• Безопасность и побочные эффекты: Препарат показал хороший профиль безопасности, серьезных нежелательных явлений не зафиксировано. Наиболее частые реакции: изменение вкуса (дисгевзия), кашель и кратковременная одышка.
• Текущий статус: Исследование RESTORE-1 было остановлено досрочно не из-за проблем с безопасностью, а из-за того, что изменчивость работы ингалятора приводила к более низким концентрациям препарата в плазме, чем ожидалось. Сейчас ведутся разработки по оптимизации системы доставки (например, использование вибрирующего сетчатого небулайзера).
2. Сходная технология: Интраназальный этрипамил
Хотя технически это не ингаляция в легкие, этрипамил (интраназальный спрей) преследует ту же цель — быструю самостоятельную помощь при аритмии.
• Класс: Быстродействующий блокатор кальциевых каналов L-типа.
• Показания: Купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (ПНЖТ).
• Эффективность: В исследовании RAPID этрипамил восстановил ритм у 64% пациентов в течение 30 минут. Препарат близок к официальному одобрению для домашнего использования пациентами.
Сравнение методов экстренной помощи
Характеристика / Ингаляционный флекаинид / Интраназальный этрипамил / Пероральная «таблетка в кармане»
Цель / Фибрилляция предсердий / Наджелудочковая тахикардия / ФП или тахикардии
Время до эффекта / ~13 минут / ~17 минут / 2–4 часа
Место применения / Стационар/Вне клиники / Вне клиники / Вне клиники
Статус / Исследования (фаза 3) / Близок к одобрению / Применяется в практике
Резюме: Ингаляционный флекаинид — это перспективная «быстрая» альтернатива традиционным методам купирования фибрилляции предсердий, позволяющая восстановить ритм за считанные минуты. Источники подчеркивают, что такие инновационные методы доставки могут значительно снизить нагрузку на системы здравоохранения и отделения экстренной помощи.
2 минуты
Сегодня