20 подписчиков
A - Неверно. Орексин широко выделяется в мозге, взаимодействуя со всеми нейротрансмиттерами возбуждения, чтобы стабилизировать бодрствование и регулировать внимание. Орексин также участвует в других видах поведения, включая кормление, мотивацию и вознаграждение. Его постсинаптическое действие опосредуется двумя типами рецепторов, связанных с G-белками: орексином 1 и орексином 2. Рецепторы орексина 1 высоко экспрессируются в locus coeruleus, где берут начало норадренергические нейроны, и считается, что они играют лишь вспомогательную роль в регуляции сна/бодрствования. В соответствии с этим, доклинические исследования с использованием одиночных антагонистов рецепторов орексина 1 не продемонстрировали влияния на сон.
B - Частично верно. Рецепторы орексина 2 высоко экспрессируются в туберомаммиллярном ядре, где берут начало гистаминергические нейроны. Считается, что влияние орексина на бодрствование в значительной степени опосредовано активацией гистаминергических нейронов ТМН, которые экспрессируют рецепторы орексина 2. Предположительно, рецепторы орексина 2 играют ключевую роль в регуляции сна/бодрствования. С этим согласуются многообещающие результаты доклинических исследований одиночных антагонистов рецепторов орексина 2.
C - Частично верно. Двойные антагонисты рецепторов орексина имеют доказательства эффективности в лечении бессонницы. Три таких препарата, даридорексант, лемборексант и суворексант, одобрены для лечения бессонницы. Даридорексант и суворексант обладают сопоставимым сродством к рецепторам орексина 1 и орексина 2, в то время как у лемборексанта сродство к рецепторам орексина 2 выше, чем к рецепторам орексина 1.
D - Неверно.
E - Верно (B и C).
1 минута
17 сентября 2024