39 подписчиков
В ответ на пост
А так, интересный препарат. Сильный необратимый МАО-Б с Ki 2 nM и обратимый МАО-А с ki 6 nM/
Что касается серотониновой системы, то он интересно ее модулирует, Он блокирует 5ht1a (что потенцирует эффект ИМАО) и одновременно активирует 5ht2a (а это активирует мезолимбическую дофаминовую систему).
Что касается норадреналиновой системы, то берберин крайне эффективен против СДВГ. Являясь одновременно альфа2 агонистом (как клонидин) и параллельно блокирует постсинаптические альфа1. В общем, он практически отключает адренергическую систему.
Но самое интересное с дофамином. Он форсит синтез из тирозина л-допы активируя тироксин гидролазу, одновременно повышая ее конверсию в дофамин повышая активность AADC.
Берберин является мощным D1 агонистом и слабым D2 антагонистом (то есть блокирует преимущественно пресенаптические ауторецепторы как сульпирид/амисульприд).
В общем, берберин это дофаминовая бомба. При этом он отключает адренергческую систему, обладая сильным просеротониновым эффектом, но при этом настраивая серотониновую систему на форс мезолимбической дофаминовой передачи. Классические антидепрессанты, такие как СИОЗС или миртазапин/тразодон подавляют активность 5ht2a, активируют мезокортильную (то есть префронтальную кору), подавляя мезолимбическую дофаминовую активность (особенно этим грешат СИОЗС). Ингибирование норадреналина повышает дофамин только в префронтальной коре. Миртазапин/тразодон (атипичные антипсихотики: квет, оланзапин, зипрасидон) повышают немного активность мезолимбической системы через блокаду 5ht2c, но все являются неселктивными блокируя 5ht2a сильнее чем 5ht2c, а так же активируя 5ht1a. Антагонизм r 5ht2a подавляет мезолимбическую дофаминовую передачу.
Селективных 5ht2c антагонистов на рынке нет, так же как и ингибиторов обратного захвата дофамина. Вот в этом и прелесть ИМАО, что они повышают дофамин везде.
#психофармакология
#Бады
#антипсихотики
#антидепрессанты
1 минута
16 июля 2024