39 подписчиков
О применение селегелина:
1. Преоральный селегилин 10 мг/сут обеспечивает крайне умеренную блокаду МАО-Б в мозге на уровне 50-80% в течение суток. МАО-Б очень быстро обновляется, полное обновление всего МАО-Б происходит за сутки.
2. На рисунке сублингвальная (под языком) форма селегелина. Ингибирование МАО-Б коррелирует именно с самим селегилином, а не метаболитами, 5 мг сублингвально дают 20-25 мг преорального селегилина и показывают многократное повышение эксреции PEA в течение суток (индикатор ингибирования МАО-Б).
Но метаболиты селегилина играют тоже важную роль в эффективности PEA. Однократный прием 10 мг селегилина преорально увеличивал экспрессию DAT (дофаминовых транспортеров) на 150%. Для работы PEA они необходимы.
Следовательно минимально компромиссный эффективный вариант для ингибирования МАО-Б и эффективность PEA 5 мг/сут преорально + 5-10 мг/сут сублингвально.
А как необратимый ингибитор МАО обоих типов селегу я предпочитаю интраназально. Сублингвально биодоступность в 5 раз выше, при введение В/В в кровоток, а интраназальная доставка дает в 5 раз более высокую концентрацию селегилина в мозге чем В/В, и следовательно в 12 раз более высокую чем сублингвально.
60 мг селеги как необратимый ИМАО эквиваленты 20 мг транилципрана. С правильной эмульсией 5 мг интраназального селеги дает 300 мг преорального в мозге (ну допустим в силу грязности без растворения биодоступность будет раза в 2 ниже, но все равно 150 мг). При этом интразально селега дает в 3-раза более низкую чем В/В концентрацию в кровотоке
1 минута
4 мая 2024