Найти в Дзене

Мне интересно как вообще можно было ожидать от брексипразола вменямой антипсихотической активности при 45% внутренней активности на постсинаптические D2 с преимущественно антагонизмом к D2 ауторецепторам, но зато имеет самый высокий среди фармы аффинитет к 5ht1a (0.12nM) с умеренно высокой внутренней активностью 60%, что дает при высокой дофаминовой активации, но при этом и активации за счет блокады 5ht1a. и сильной блокады 5ht2a (0.47nM) и 5ht7 (3.7nM) и умеренной 5ht2c (34nM) и 5ht6. Кроме того имеет самый высокий среди антипсихотиков аффинитет к альфа1B (0.17nM) и альфа2с (0.59M), кроме того выступает как умеренный антагонист бета-1 (59nM) и бета-2 (67nM), что снижает потенциальные вредные эффекты гиперактивации постсинаптической d2 активности.и уровнем блокады D2, в сравнение арипипразол выступает как частичный агонист D2 ауторецепторов (внутренняя активность 30%) и для его антпсихотической активности требуется средняя блокада 90-95% постсинаптических D2 из-за счет регуляции уровня дофамина через D2 ауторецепторы у многих и на 15 мг недостигается антипсихотический уровень занятости постсинаптических D2, так как чем выше уровень дофамина тем труднее антипсихотику конкурировать с дофамином за рецептор.


#психофармакология
#антипсихотики
1 минута