128 подписчиков
Исследователи выяснили, какое значение имеет каждая аминокислота в строении рецептора адреналина
Ученые сосредоточились на строении β2-адренорецептора — GPCR, лигандом которого является адреналин
Специалисты вносили мутации в каждую из 412 аминокислот, а потом оценивали активность мутантных рецепторов в присутствии адреналина
Далее ученые определяли классические фармакологические свойства — эффективность и молярную активность лиганда
В результате оказалось, что всего 80 аминокислот оказывают на них влияние, причем некоторые — только на эффективность, некоторые — только на молярную активность, а некоторые — на оба параметра сразу
Далее ученые рассмотрели структуру β2-адренорецептора в неактивном и в активном состояниях
Они хотели понять, участвуют ли оставшиеся аминокислоты в активации рецептора
Биологи смоделировали на компьютере структуру и активность рецептора, чтобы увидеть, как влияет на его функции каждая из его составляющих
В результате ученые разделили аминокислоты на несколько групп в зависимости от их роли
«Драйверные» аминокислоты одновременно влияют на фармакологические свойства и участвуют в активации рецептора
Аминокислоты-«пассажиры» взаимодействуют с другими при активации рецептора, но никак не связаны с его фармакологическими свойствами
А аминокислоты-«модуляторы» только изменяют фармакологические параметры, не взаимодействуя с другими при активации рецептора
Подробнее:
1 минута
27 декабря 2023