Найден способ для улучшения растворимости твердых лекарств

НОВОСИБИРСК, 29 июня. /ТАСС/. Ученые из Новосибирского государственного университета (НГУ) разработали способ, позволяющий управлять превращением твердых лекарств в особую форму со-кристалла - кристаллов, состоящих из двух компонентов (например лекарства и вспомогательного вещества), которые вместе образуют упорядоченную структуру. В перспективе это поможет быстрее и проще получать препараты с улучшенной растворимостью, сообщили ТАСС в пресс-службе вуза.

Разработанный способ лежит в области механохимии - области химии, где специалисты получают вещества, воздействуя на твердые материалы механически, например в мельнице. Такой метод экономит растворители, ускоряет процесс и позволяет создавать необычные формы веществ. Задачей ученых НГУ был поиск способов улучшить растворимость одного из противовоспалительных лекарств - пироксикама, чтоб препарат лучше работал и не терял способность проникать в клетки.

"Пироксикам, как и другие подобные соединения, имеет низкую водную растворимость и высокую проницаемость через клеточную мембрану. Поиск твердых форм на основе пироксикама с улучшенной кинетикой растворения до сих пор шел за счет перевода нейтральных молекул в цвиттер-ионную форму благодаря аморфизации. Это улучшало растворимость, но отрицательно сказывалось на проницаемости. Альтернативный путь повышения водной растворимости - получение со-кристаллов пироксикама с органическими кислотами, в которых пироксикам остается в виде нейтральных молекул", - цитирует пресс-служба профессора кафедры химии твердого тела НГУ доктора химических наук Елену Болдыреву.

Ранее ученые заметили необычный эффект, что если на смесь пироксикама и янтарной кислоты воздействовать ударом, то получается со-кристалл, а если просто растирать, то он распадается обратно на исходные вещества. Причины этого были непонятны. "Мы смогли найти способ управления данным процессом, используя распространенную коммерческую мельницу, совместив изменение режима механического воздействия с добавками малых количеств специально подобранных жидкостей", - приводит пресс-служба слова преподавателя кафедры химии твердого тела НГУ кандидата химических наук Евгения Лосева.

Чтобы точнее управлять процессом, ученые с помощью 3D-печати сделали специальную ротационную мельницу. Она устроена так, что вращается плавно и почти не дает ударной нагрузки на вещества внутри. Исследователи также применили необычный способ проверки силы ударов, анализируя звук и форму волны, которая возникают внутри аппарата, когда мелющее тело движется. Благодаря этому в будущем получится лучше контролировать создание фармацевтических со-кристаллов. За счет этого лекарство может лучше растворяться в воде и эффективнее действовать, хотя его химическая формула при этом не меняется.