MSD опубликовала исследование первых в мире таблеток для снижения «плохого» холестерина

Первый в мире пероральный ингибитор PCSK9 может выйти на рынок уже осенью этого года. MSD опубликовала результаты клинических испытаний своей разработки, которая снизила уровень «плохого» холестерина участников почти на 65% — показатель, сопоставимый с инъекционными аналогами.

Экспериментальный препарат энлицитида декаонат (enlicitide decanoate) фармацевтической компании MSD (Merck&Co. — в США и Канаде) снизил уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на 64,6% от исходных значений на 56-й день использования. Об этом говорится в пресс-релизе с результатами III фазы клинических испытаний CORALreef AddOn.

В ней участвовал 301 человек с атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием (АССЗ), принимающий статины. Одни получали энлицитид, другие — бемпедоевую кислоту, эзетимиб или их комбинацию (традиционное лечение АССЗ для случаев, когда статины не помогают или не могут быть назначены). Прием бемпедоевой кислоты привел к уменьшению «плохого» холестерина на 6%, эзетимиба — на 28%, обоих средств одновременно — на 36,5%.

Для пациентов из групп высокого риска стандартом эффективности терапии считается изменение показателя концентрации ЛПНП минимум на 50% от изначального и удержание его ниже 55 мг/дл. Этот результат отмечен у 78,2% добровольцев, которым давали энлицитид.

В контрольной группе, где применяли сочетание эзетимиба и бемпедоевой кислоты, целевой порог преодолели лишь 20% пациентов, только эзетимиб или бемпедоевую кислоту — 8 и 2% соответственно.

Конкретные данные по безопасности не приводятся. В сообщении фармгигант указывает, что разработка хорошо переносилась испытуемыми.

ЛПНП переносят холестерин по кровотоку. При их избытке молекулы жира оседают на стенках артерий, образуя атеросклеротические бляшки. Со временем такие отложения сужают просвет сосудов и могут отрываться, что чревато развитием инфаркта миокарда или инсульта — наиболее распространенных причин смерти в мире. Энлицитид блокирует пропротеиновую конвертазу субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9) — белок, который препятствует поглощению и разрушению ЛПНП клетками печени.

Его главное отличие от аналогов — пероральная форма. Доступные в продаже ингибиторы PCSK9 — к примеру, «Репата» (эволокумаб) от Amgen и «Пралуэнт» (алирокумаб) от Sanofi и Regeneron — необходимо вводить подкожно. Причем действенность этих инъекционных препаратов оказалась сопоставима с таблетками — снижение ЛПНП составило примерно 60%, согласно исследованиям FOURIER и ODYSSEY соответственно.

Еще одно преимущество — более дешевое производство. Именно высокая цена стала одной из причин, по которым объем продаж «Репаты» и «Пралуэнта» не оправдал ожиданий инвесторов. Появление более экономичной альтернативы способно существенно увеличить доступность этого класса препаратов.

По мнению аналитиков RBC Capital Markets, которое приводит агентство Bloomberg, MSD подаст заявку на регистрацию нового лекарства в регуляторные органы летом этого года. Решение может быть вынесено уже осенью благодаря праву на ускоренное рассмотрение, ранее выданному Управлением по санитарному надзору за качеством пищевой продукции и медикаментов США (FDA). Прогнозируется, что к 2034 году выручка от реализации энлицитида достигнет 5 млрд долл.