Разработан новый перспективный четырехкомпонентный препарат для похудения

Разработан новый перспективный четырехкомпонентный препарат для похудения

Исследователи из Тафтса во главе с Кришной Кумаром, профессором химии Робинсона, разработали новое соединение следующего поколения в надежде, что оно может быть более эффективным с меньшим количеством побочных эффектов, о чем они сообщают в статье в журнале Американского химического общества.

В то время как препараты для похудения, которые в настоящее время находятся на рынке и находятся в разработке, нацелены на один (семаглутид), два (тирзепатид) или даже три (ретатрудит) гормональных рецептора, связанных с метаболизмом глюкозы и желанием есть, команда Тафтса определила четвертую мишень, которая потенциально может еще больше усилить стратегию контроля.

Как работают лекарства

После того, как мы едим, наш кишечник и мозг запускают гормональный «топливный датчик», который регулирует уровень глюкозы и сообщает нам, когда мы достаточно поели.

Гормон глюкагоноподобный пептид 1 (GLP-1) высвобождается, чтобы помочь стимулировать выработку инсулина и поглощение глюкозы в мышцах и других тканях. Теперь, когда клетки загружены топливом, уровень глюкозы в крови возвращается к норме. Ozempic и его дженерики (Семавик, Квинсента, Семуглин) используют GLP-1 с небольшими модификациями для увеличения его доступности в кровотоке. Его успех в контроле уровня глюкозы в крови побудил Американскую диабетическую ассоциацию рекомендовать его и другие препараты на основе GLP-1 в качестве новых инъекционных препаратов первой линии для лечения диабета, опережая инсулин.

Но GLP-1 также воздействует непосредственно на мозг, заставляя нас чувствовать себя сытыми после еды, и замедляет скорость высвобождения содержимого желудка в кишечник, создавая более равномерное высвобождение питательных веществ и глюкозы в кровоток. Вот почему он также стал чрезвычайно популярным в качестве средства для похудения.

Тем не менее, это все еще не идеальная стратегия приема лекарств для похудения. «Самая большая проблема с препаратами GLP-1 заключается в том, что они могут вызвать очень сильное чувство тошноты», — сказал Кумар. «До 40% людей, использующих эти препараты, бросают курить после первого месяца».

Вторым гормоном, выделяемым после еды, является глюкозозависимый инсулинотропный пептид (GIP/ГИП). Это также заставляет нас чувствовать себя сытыми после еды. GIP очень похож на GLP-1, поэтому вместо того, чтобы вводить два препарата, исследователи создали один пептид, который включает в себя структурные элементы обоих препаратов — то, что в разработке лекарств называется химерой. Эти препараты, называемые Мунджаро или Зепбаунд (торговые названия тирзепатида, на отечественном рынке представленного препаратами Седжаро и Тирзетта), имеют дополнительное преимущество, заключающееся в значительном уменьшении тошноты. Как более переносимое лечение, он может обогнать Оземпик на рынке похудения.

«И еще есть третий гормон, глюкагон», — сказал Кумар. «Парадоксально, но на самом деле он повышает уровень глюкозы в крови, но в то же время увеличивает расход энергии в клетках организма, повышает температуру тела и подавляет аппетит». При добавлении глюкагона в смесь, GLP-1 и GIP в конечном итоге нейтрализуют его эффект, повышающий уровень глюкозы, оставляя оставшиеся функции всех трех гормонов работать вместе для улучшения потери веса.

Глюкагон также схож по структуре с GLP-1 и GIP, поэтому разработчики препарата создали единый пептид химеры, который включает в себя элементы всех трех гормонов, которые могут быть распознаны по трем их отдельным рецепторам. Этот препарат, называемый ретатрудидом, в настоящее время проходит клинические испытания, которые указывают на еще большую достижимую потерю веса (до 24%) по сравнению с оригинальными препаратами GLP-1 (6-15%).

😎 Подписаться на канал: Похудение и здоровье по науке | Чат