Рак легких на ранней стадии впервые отступил перед ингибитором тирозинкиназы RET

Eli Lilly впервые изучила эффективность использования ингибитора RET в качестве метода лечения немелкоклеточного рака легких на ранней стадии. Препарат компании «Рецевмо» значительно увеличил выживаемость участников финальных исследований.

Препарат «Рецевмо» (селперкатиниб) фармацевтической корпорации Eli Lilly статистически значимо увеличил выживаемость участников III фазы клинических испытаний (КИ) LIBRETTO-432 с немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) на ранней стадии. Американский производитель сообщил об этом в пресс-релизе.

«Рецевмо» — высокоселективный низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы RET. Этот ген кодирует рецептор на поверхности клеток, который запускает их деление. При мутациях происходит его чрезмерная активация, и клетки начинают бесконтрольно размножаться, что приводит к образованию злокачественной опухоли. Селперкатиниб блокирует онкогенные сигналы, исходящие от рецептора.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его по ускоренной процедуре (позволяет начать продажи, но требует проведения дополнительных КИ) в 2020 году. Были утверждены сразу три показания: метастатический НМРЛ, распространенный или метастатический рак щитовидной железы, медуллярный рак щитовидной железы. Четыре года спустя выдано полное регистрационное удостоверение. Сегодня его разрешено использовать для борьбы со всеми RET‑ассоциированными солидными опухолями у онкобольных старше двух лет, которым не помогли другие методы лечения.

Ингибитор RET впервые изучается как адъювантное лечение ранней стадии НМРЛ в III фазе КИ — заключительном этапе перед подачей заявки в регуляторные органы. В нее включили 151 человека со стадиями IB—IIIA — новообразование еще не вышло за пределы легкого и грудной клетки, остается относительно небольшим (при IB — до 4 см, на следующих ступенях прогрессирования с поражением близлежащих лимфоузлов становится крупнее) и может быть удалено. Предварительно они прошли хирургическую операцию или курс лучевой терапии. Часть также получила адъювантную химиотерапию. Им давали селперкатиниб (120 или 160 мг в зависимости от веса, дважды в сутки) или плацебо.

Как показали данные, селперкатиниб статистически значимо снизил риск рецидива или смерти. Точные цифры не раскрываются. Также нет окончательных выводов по общей выживаемости, но предполагается, что медикамент эффективнее плацебо. Профиль безопасности соответствовал ранее известным сведениям.

Продажи «Рецевмо» составили 364 млн долл. в 2024 году и 456 млн долл. в 2025-м. Лекарство досталось Eli Lilly в результате поглощения биотехнологического стартапа Loxo Oncology в 2019 году за 8 млрд долл. — это была одна из крупнейших сделок в онкологическом сегменте прошлого десятилетия.

Его единственным прямым конкурентом остается Gavreto (пралсетиниб/pralsetinib) от Blueprint Medicines, тоже вышедший на американский рынок в 2020 году, но на четыре месяца позже. В 2024-м права на лекарство приобрела компания Rigel Pharmaceuticals.

Рак легкого уносит больше всех жизней: по оценке Globocan, на него приходится каждая пятая смерть от онкозаболеваний в мире. За 2022 год этот диагноз был поставлен 2,5 млн людей, из них умерли 1,8 млн (72%). В большинстве случаев (85%) выявляется немелкоклеточная форма. При НМРЛ шансы прожить дольше пяти лет — около 28%. На ранних стадиях этот показатель достигает 64%, но при наличии метастаз падает до 9%.