Аптечным работникам необходимо различать случаи, когда допустимо применять симптоматическое лечение диареи, и те, которые могут представлять угрозу для жизни и здоровья, требующие незамедлительного обращения за врачебной помощью.
При симптоматическом лечении диареи одним из широко применяемых препаратов является Лоперамид (МНН лоперамид), действующий преимущественно периферически на опиоидные рецепторы кишечника.
Механизм действия и фармакологические свойства
Лоперамид является периферическим агонистом опиоидных μ-рецепторов кишечника, подавляя пропульсивную перистальтику кишечника и удлиняя время транзита кишечного содержимого. В результате сокращается частота и объем дефекаций, увеличивается вязкость и плотность каловых масс, уменьшается потеря воды и электролитов. Дополнительным эффектом является повышение тонуса анального сфинктера, благодаря чему снижается позыв к дефекации и предотвращаются эпизоды недержания кала.
Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выведение препарата осуществляется главным образом с калом, в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При терапевтических дозах препарат практически не проникает в центральную нервную систему, не вызывая эффектов седации, эйфории, дыхательной депрессии. Толерантность к противодиарейному действию не развивается, что позволяет использовать препарат длительно при хронических диареях без потери эффективности.
Показания к применению
Лоперамид применяется для контроля и облегчения симптомов острой неспецифической диареи у взрослых, а также хронической диареи различного генеза. Согласно официальной инструкции, он показан:
- при острой диарее (например, пищевой или инфекционный генез без тяжелых инвазивных симптомов), а также при обострениях хронической диареи, включая случаи, связанные с воспалительными заболеваниями кишечника;
- для снижения объема кишечных выделений у пациентов с илеостомой, что помогает уменьшить частоту стула и предотвратить обезвоживание;
- при синдроме раздраженного кишечника с преобладанием диареи, где он используется ситуативно для купирования эпизодов учащенного стула.
Кроме того, FDA одобрило использование лоперамида для лечения диареи путешественников и диареи бегуна. В этих случаях препарат эффективно снижает частоту жидкого стула и улучшает качество жизни пациентов.
Однако важно понимать, что терапия лоперамидом носит симптоматический характер. Препарат не устраняет первопричину диареи. При установленной этиологии заболевания необходима соответствующая этиотропная терапия, например, антибактериальная при подтвержденной бактериальной инфекции или отмена провоцирующего лекарственного средства при лекарственной диарее.
Противопоказания и меры предосторожности
Применение лоперамида требует строгого соблюдения противопоказаний. Препарат недопустим при гиперчувствительности к его компонентам и в ситуациях, когда угнетение перистальтики кишечника может представлять опасность.
К таким состояниям относятся:
- Острая дизентерия — диарея с высокой лихорадкой и кровью в стуле, что свидетельствует о инвазивной кишечной инфекции. В этих случаях торможение моторики кишечника опасно, так как может усилить интоксикацию и привести к тяжелым осложнениям.
- Острый язвенный колит в фазе обострения — использование лоперамида может вызвать развитие токсического мегаколона вследствие подавления перистальтики.
- Бактериальные энтероколиты, вызванные инвазивными патогенами (например, сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз) — снижение кишечного транзита замедляет выведение патогенов и токсинов, ухудшая течение инфекции.
- Псевдомембранозный колит (Clostridioidesdifficile-ассоциированная диарея) — применение лоперамида при подозрении на этот тип колита противопоказано из-за риска задержки токсинов и развития токсического мегаколона.
- Абдоминальная боль без диареи (например, при подозрении на кишечную непроходимость) — назначение лоперамида не рекомендуется.
- Детский возраст до 2 лет — из-за риска паралитического илеуса и возможных летальных исходов при передозировке или дизентерии. В ряде стран препарат не рекомендуют детям младше 6 лет. В России лоперамид разрешен с двухлетнего возраста под строгим врачебным контролем с дозировкой, рассчитанной по массе тела. В педиатрии предпочтение отдается регидратации и сорбентам, а при тяжелых инфекциях — госпитализации.
Кроме того, необходимо учитывать «тревожные» признаки, при которых следует немедленно направить пациента к врачу:
- кровь в стуле;
- высокая температура (выше 38-39°C);
- выраженные симптомы обезвоживания (сухость слизистых, жажда, редкое мочеиспускание, слабость);
- сильная боль или вздутие живота;
- отсутствие улучшения спустя 48 часов лечения.
Особое внимание следует уделять детям до 1 года, беременным женщинам, пожилым людям и пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, так как диарея в этих группах может быть потенциально опасной и требовать медицинского наблюдения. Лоперамид не предназначен для первичной терапии тяжелых форм диареи — в таких случаях необходимы консультация врача и возможная госпитализация.
При начале лечения лоперамидом следует соблюдать меры предосторожности. В случае появления симптомов кишечной непроходимости — отсутствия стула и газов, нарастающего вздутия живота, болей или упорного запора — прием препарата необходимо немедленно прекратить. Эти признаки свидетельствуют о нежелательном замедлении моторики и требуют врачебной оценки. Пациентам с ВИЧ/СПИДом рекомендуется отменить лоперамид при первых признаках вздутия живота, так как у них зарегистрированы случаи инфекционного токсического мегаколона на фоне терапии препаратом.
Беременность и лактация. Лоперамид относится к категории С по классификации FDA, что означает недостаточность контролируемых исследований при беременности. Препарат назначают беременным только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Лоперамид проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому во время грудного вскармливания его применение не рекомендуется.
Нарушения функции печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация лоперамида может повышаться из‑за снижения эффективности метаболизма первого прохождения. В таких случаях требуется осторожность и тщательное наблюдение за возможными признаками угнетения центральной нервной системы.
Нарушения функции почек существенно не влияют на фармакокинетику лоперамида, поэтому корректировка дозы при почечной недостаточности не требуется.
Дозы и способ применения
Лоперамид предназначен для перорального приема. Режим дозирования зависит от тяжести диареи, возраста пациента и лекарственной формы.
Продолжение статьи читайте на сайте МА.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией. Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
👉 Подписывайтесь на канал МА в Телеграм
👉 Читайте наши новости и статьи на сайте mosapteki.ru