Таким образом, первые химически синтезированные пептиды появились в 1901 году, а первые терапевтически используемые пептидные гормоны (инсулин, окситоцин, вазопрессин) были выделены и применены в медицине в 1920-х годах.
Ранние открытия и выделение природных пептидов (начало XX века)
- 1900 год: Русский биохимик, профессор Владимир Гулевич, впервые выделил карнозин из мясного экстракта. Карнозин стал первым выделенным биогенным пептидом (дипептидом), для которого была установлена точная последовательность аминокислот.
- 1906 год: Британский фармаколог сэр Генри Дейл впервые открыл способность экстракта задней доли гипофиза стимулировать сокращение матки и повышать артериальное давление. Этот экстракт он назвал «питуитрином». Позднее, в 1910–1911 годах, были описаны дополнительные свойства «питуитрина», такие как его способность вызывать выделение молока из молочных желез. «Питуитрин» быстро вошел в клиническую медицину для индукции родов и усиления лактации.
- 1920-е годы: Были впервые выделены в чистом виде и охарактеризованы фармакологически два родственных по строению пептидных гормона и нейромедиатора, содержавшихся в «питуитрине», – окситоцин и вазопрессин. Они стали первыми выделенными в чистом виде пептидными гормонами и быстро начали применяться в медицине.
- 1920-е годы: Был идентифицирован инсулин как пептид, который стал первым пептидным лекарством, широко используемым в клинической практике.
Зарождение синтетической пептидной химии
- 1901 год: Эмилий Фишер совместно с Эрнестом Фурнье впервые в мире осуществили официально зарегистрированный лабораторный синтез свободного дипептида — диглицина. Этот год и открытие Э. Фишера считаются моментом официального зарождения синтетической пептидной химии. Фишер предсказал, что пептиды станут самыми востребованными и селективными терапевтическими агентами.
- 1953 год: Американский биохимик Винсент Дю Виньо впервые смог синтезировать окситоцин и вазопрессин искусственно. Он доказал, что синтезированные в лаборатории пептидные гормоны полностью идентичны природным.
Появление пептидных биорегуляторов
- 1970-е годы: В.Г. Морозов и В.Х. Хавинсон начали разрабатывать и патентовать метод промышленного выделения из биологических тканей животных малых молекул пептидов (молекулярной массой не более 10 кДа).
- Результатом их работы стало создание нового класса продуктов – природных биорегуляторов на основе экстрактов из органов и тканей молодых животных (вилочковой железы/тимуса, эпифиза/шишковидной железы, гипоталамуса).
- 1980-е годы (СССР): Первым официально зарегистрированным лекарственным препаратом, созданным для нормализации иммунной системы, стал Тимозин (комплекс коротких пептидов, выделенных из тимуса молодых животных).
Таким образом, первые химически синтезированные пептиды появились в 1901 году, а первые терапевтически используемые пептидные гормоны (инсулин, окситоцин, вазопрессин) были выделены и применены в медицине в 1920-х годах.