Перепечаев К.А., ветеринарный офтальмолог, микрохирург, к.б.н.
Внимание: данная статья отражает личное мнение автора по вопросу применения инсектоакарицидных препаратов у собак, является субъективной, публицистической и не претендует на научную ценность. Статья написана в свободном стиле, допускается наличие простых речевых оборотов.
3. ВНИМАНИЕ, ВОПРОС
После внимательного прочтения "Части 1. Начнем сначала", у любого любознательного собаковладельца с критическим мышлением должен возникнуть закономерный вопрос: если ИЗОКСОЗАЛИНЫ обладают такой убийственной (в прямом смысле слова) эффективность, как можно обеспечить безопасность применения препарата для собаки при ее обработке от блох и клещей? Что это за "волшебная пуля" такая, которой можно стрелять, не разбирая, по своим и чужим, но уб*вает она, почему-то, только чужих?? Поверьте, это вопрос сильно обеспокоил и нас, и мы сделали попытку разобраться. Итак, существуют ДВЕ ВЕРСИИ объясняющие "абсолютную безопасность" ИЗОКСОЗАЛИНОВ для собак и других млекопитающих (обе они официально озвучены производителями препаратов).
ВЕРСИЯ ПЕРВАЯ:
ИЗОКСОЗАЛИНЫ специфически блокируют ГАМК-зависимые и глутамат-зависимые хлоридные каналы (данная блокировка позволяет ионам хлора свободно проникать в нервные синапсы, вызывать необратимую деполяризацию синаптической мембраны), что вызывает непрерывное нарастающее нервное возбуждение, заканчивающееся параличом нервной системы и г*белью организма.
У млекопитающих (собак, кошек, людей, коров и т.д.) в отличие от клещей и блох, ГАМК-зависимые каналы обладают ЗНАЧИТЕЛЬНО МЕНЬШЕЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬЮ к ИЗОКСОЗАЛИНАМ, а глутамат-зависимые хлоридные каналы ОТСУТСТВУЮТ. Таким образом, токсический потенциал ИЗОКСОЗАЛИНОВ для млекопитающих ЗНАЧИТЕЛЬНО НИЖЕ, чем для блох и клещей (Рис 7).
Данная версия раздражает меня чрезвычайно, по причине абсолютной невозможности доказать или опровергнуть истинность данного утверждения. Давайте откроем любой интернет-ресурс, посвященный медицине, биологии или даже общим знаниям (например, Википедию) и прочитаем, что: "ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является ВАЖНЕЙШИМ тормозным медиатором человека и ВСЕХ млекопитающих." И "именно ГАМК обеспечивает торможение/блокирование/подавление/ослабление нервных импульсов в центральной нервной системе." И бог с ними, с "глутаматными хлоридными каналами", независимо от того есть они или нет...
Для любого думающего человека (а тем более - специалиста) должно быть совершенно очевидно что, исходя из вышеозвученной информации, у всех живых организмов (от клопа до слона) выключение этой ВАЖНЕЙШЕЙ "системы торможения" в мозге, однозначно приведет к гибели организма. И если (как мы с вами сравнивали работу мозга с автомобилем в первой части статьи) вы несетесь на машине 200 км/ч и у вас отказали тормоза, вы можете тормозить высунутой из двери ногой или дергать "ручник" - но все равно разобьетесь всмятку...
Теперь обсудим эти непонятные, совершенно неконкретные определения: "ЗНАЧИТЕЛЬНО МЕНЬШЕЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬЮ" и "ЗНАЧИТЕЛЬНО НИЖЕ". Это в каких единицах измеряется? Это относительно чего "МЕНЬШЕ" или "НИЖЕ"??
Например: лобная кость человека обладает значительно меньшей чувствительностью к ударам, чем, допустим, лобная кость мыши... Согласны? Я-согласен! НО, если долбануть по голове железным ломом, то, будет это лобная кость мыши или человека - разницы не будет никакой... Согласны? Я - тоже согласен...
Звучит неубедительно, дурацкий пример? Хорошо, я не хотел поднимать эту тему, но, как говорится, сами напросились... Трагическая история семьи из Красноярского края, где 21 сентября 2024 года родители обработали квартиру дихлофосом от тараканов... Четверо детей пог*бли (!!!) и взрослые в больнице... Это чудовищная история, а между тем, вещества, которые используются в дихлофосе (перметрины) относятся к веществам "умеренной опасности", если читать инструкцию. Опасность, типа, умеренная, а четыре человека пог*бли...
Объяснить почему? Легко. Потому что нет никаких "умеренно опасных веществ" если они кого-то уб*вают. Любые вещества, которые уб*вают хоть каких-то живых существ - ОПАСНЫ ДЛЯ ВСЕХ ЖИВЫХ СУЩЕСТВ. И не просто опасны, а опасны чрезвычайно! Поэтому, если ИЗОКСОЗАЛИНЫ 100% убивают блох и клещей, то и людей вместе с млекопитающими они будут убивать 100%. Вопрос только в ДОЗЕ, и соответственно в ВЕСЕ объекта применения.
Сколько весит клещ? Где-то, примерно 2-4 мг. Сколько весит собака? Ну, допустим, 10-15 кг (средняя порода). Таким образом, клещ весит в 4 миллиона раз (точнее в 4166666 раз) меньше собаки. Это значит, что ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ летальная доза для одного клеща, которая уб*ет его в 100% случаев, будет в 4 миллиона раз меньше, чем та же 100% летальная доза для собаки. Так что, по моему СУБЪЕКТИВНОМУ мнению, все это НАГЛОЕ ВРАНЬЕ про "МЕНЬШУЮ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ". Нет никакой "меньшей чувствительности", просто собаку уб*ть сложнее, поскольку она весит значительно больше, чем клещ и нужно больше яда. А яд - он и в Африке яд, на всех живых существ действует одинаково и всех уб*вает.
Таким образом, давайте попробуем переписать непонятную и размытую формулировку о механизме действия ИЗОКСОЗАЛИНОВ так, чтоб она стала понятной и совершенно конкретной, таким образом:
"ИЗОКСОЗАЛИНЫ -это группа чрезвычайно ядовитых веществ, которые, действуя в области нейрорецепторов, НЕОБРАТИМО блокируют тормозные механизмы регуляции в центральной нервной системе всех живых существ, чем вызывают ее перевозбуждение, паралич и г*бель." И вот такая формулировка, по моему мнению, действительно является правильной.
ВЕРСИЯ ВТОРАЯ:
Итак, следуя логике моего повествования, можно предположить, что если ИЗОКСОЗАЛИНЫ так ядовиты как мы утверждаем, то их нигде в медицине не будут никому применять внутрь. А если они так исключительно безопасны и феноменально эффективны, то, кроме собак и кошек, их будут применять всем подряд. Согласны?
А теперь, представьте себе, это абсолютная правда! НИГДЕ И НИКОМУ, кроме несчастных собак и кошек ИЗОКСОЗАЛИНЫ НЕ ПРИМЕНЯЮТ ВНУТРЬ!! Еще раз, вдумайтесь, НИГДЕ И НИКОМУ ВООБЩЕ!!! Даже в сельскохозяйственной ветеринарии их НИКОМУ НЕ ПРИМЕНЯЮТ (ни коровам, ни курам, ни свиньям, ни овцам...) НИКОМУ ВООБЩЕ! Почему? Потому, что ИЗОКСОЗАЛИНЫ очень плохо выводятся из организма, а продукцию этих животных потом человек употребляет в пищу. А человек, зараза такая, очень боится... это самое... отравиться и помереть... Поэтому, он не только себе ИЗОКСОЗАЛИНЫ не применяет, а даже продуктивным животным, которых потом (или их продукцию) кушать будет...
Лирическое отступление...
Знаете, почему мне так грустно сейчас? Потому, что мне, как "тупому ветеринару" (да, да, нас иногда так и называют, причем, не всегда зазря...) почему-то приходит в голову вопрос: "Почему такие эффективные и безопасные ИЗОКСОЗАЛИНЫ никому больше не применяют внутрь, кроме собак и кошек?"
Ведь все, АБСОЛЮТНО ВСЕ медицинские препараты мы применяем и для животных. Вся ветеринарная фармакология изначально идет из медицинской фармакологии. Все ветеринарные препараты - это на самом деле МЕДИЦИНСКИЕ препараты, которые применяют для лечения животных (ну, кроме вакцин, конечно). Все антибиотики, антигельминтики, витамины, препараты для наркоза, химиотерапия, сердечные препараты, седативные и т.д. - одновременно и параллельно применяют и в медицине и в ветеринарии. Отличаются только дозы, да и то, совсем немного. Потому, что люди - это животные, а животные... это тоже люди (Рис 8).
Это живые существа, и на на них все препараты действуют одинаково. Более того, ВСЕ медицинские препараты после их изобретения СНАЧАЛА тестируют НА ЖИВОТНЫХ. ВСЕ И ВСЕГДА!!! И если, вдруг, появились какие-то "волшебные препараты", которые ни у кого больше ВНУТРЬ не применяются, кроме собак и кошек, только мне одному это кажется странным??
Но, по счастью, нашелся таки ВСЕГО ОДИН препарат, из группы ИЗОКСОЗАЛИНЫ, который применяют в медицине, т.е., для человека. Нет, вы не подумайте, конечно он НЕ ПРИМЕНЯЕТСЯ ВНУТРЬ, господь с вами! Только наружно, и только в виде низкоконцентрированного 0,25% раствора, а конкретно - в виде глазных капель для лечения демодекоза век у человека. Препарат называется XDEMVY (Лотиланер 0,25% глазные капли) (Рис 9). Препарат производится в США с 2020 года, в Европе одобрен с 2024, в России не зарегистрирован.
И вот у этого препарата мы наконец увидели в инструкции ВТОРУЮ ВЕРСИЮ, почему этот препарат МОЖЕТ БЫТЬ безопасен для млекопитающих (и в том числе для людей) при МЕСТНОМ/НАРУЖНОМ применении. Оказалось, он безопасен просто потому, ЧТО ДОЗА ИЗОКСОЗАЛИНОВ в этом конкретном препарате СЛИШКОМ МАЛЕНЬКАЯ для того, чтобы вызвать токсические эффекты... (Рис 10).
В этой инструкции черным по белому написано, что (цитата): "Лотиланер НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ингибитором ГАМК-опосредованных хлоридных каналов млекопитающих при тестировании in vitro в дозе ДО (18 мкг/мл)." Это значит, что при опытах, поставленных В ЛАБОРАТОРНЫХ условиях на животных, токсические эффекты, НЕ НАБЛЮДАЛИСЬ, пока доза препарата была МЕНЬШЕ чем 18 мкг/мл (!!!). А поскольку при местном и наружном применении препарата максимальная концентрация Лотиланера в плазме крови составила всего 17,8 нг/мл (в среднем, 12 нг/мл), то это доза была в 1100 РАЗ МЕНЬШЕ, чем установленная в опытах минимальная токсическая доза для млекопитающих. Но даже эта огромная разница в терапевтической и минимальной токсической дозе, позволила разрешить применение этого препарата у человека ТОЛЬКО МЕСТНО, в виде очень низкоконцентрированного раствора, лишь для лечения демодексных клещей, обитающих в волосяных луковицах ресниц (при этом, препарат разрешен не во всех странах и с рядом больших ограничений).
Господа, вы хоть понимаете, ЧТО ИМЕННО вы сейчас прочитали???
В медицинской инструкции (а они, эти инструкции, НИКОГДА не врут, особенно, американские инструкции сделанные для американцев...) написано, что, у ИЗОКСОЗАЛИНОВ НЕТ НИКАКОЙ "МЕНЬШЕЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ" или "НИЗКОГО ТОКСИЧЕСКОГО ПОТЕНЦИАЛА" относительно млекопитающих! Есть просто низкая доза, которая не вызывает токсических эффектов (читай: не уб*вает) лишь до какого-то определенного уровня (18 мкг/мл). А если этот уровень превысить, то что-то будет явно нехорошее...
Таким образом, мы в своей версии оказались правы на 100%, и вся эта информация о "безопасности препарата именно для млекопитающих" в ветеринарных инструкциях оказалась ложью. Думаете, мы обрадовались, что типа такие умные и все разгадали??? Ничего подобного. На самом деле, нам очень хотелось оказаться неправыми... Если честно, мы были в шоке.
А в шоке мы были потому, что исходя из инструкции, на млекопитающих тестировали дозу при МЕСТНОМ, НАРУЖНОМ применении - как и планировали применять препарат у человека, что совершенно логично... Т.е, даже при закапывании препарата в глаз в виде капель, в дозе ВЫШЕ 18 мкг/мл у животных УЖЕ, очевидно наблюдались токсические эффекты, связанные с всасыванием препарата с поверхности конъюнктивы, роговицы и кожи век, и последующим ингибированием ГАМК-зависимых каналов. А какие же были бы эффекты если бы эту дозу ДАВАЛИ ВНУТРЬ?????
Поэтому, дрожащими руками я схватил калькулятор и начал считать дозу, которую: получит собака при применении препарата ВНУТРЬ согласно ветеринарной инструкции, и как эта доза будет соотносится с минимальной токсической дозой, которая указана в инструкции для человека...
Опубликовано 22.11.2025
ВАША СОБАКА НЕ ДОСТАНЕТСЯ КЛЕЩАМ...Часть 1. Начнем сначала
ВАША СОБАКА НЕ ДОСТАЕТСЯ КЛЕЩАМ... Часть 3. Посчитали - прослезились
ВАША СОБАКА НЕ ДОСТАНЕТСЯ КЛЕЩАМ... Часть 4. А как с этим в Америке?
Окончание: ВАША СОБАКА НЕ ДОСТАНЕТСЯ КЛЕЩАМ... Часть 5. Подведем итоги