ТОМСК, 17 октября. /ТАСС/. Удобный метод, позволяющий удешевить и упростить синтез имидазолов - гетероциклов для получения широкого спектра лекарственных веществ и полезных материалов - разработали ученые Томского политехнического университета (ТПУ) совместно с коллегами из Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ). Ключевым реагентом для получения имидазолов является кислород, который химики предлагают получать прямо из воздуха, сообщили ТАСС в пресс-службе Минобрнауки РФ.
В министерстве отметили, что имидазолы являются составной частью широкого ряда органических молекул, которые служат основой для создания лекарств широкого спектра действия. Среди них, например, антипаразитарные, противогрибковые, антибактериальные, противоопухолевые препараты и препараты от повышенного давления. Кроме того, имидазолы используют при производстве средств для борьбы с грибковыми заболеваниями растений, их применяют в качестве катализаторов для переработки пластика, они также входят в состав электролитов для аккумуляторов.
"Учитывая статус имидазола как одного из самых востребованных фармакофорных фрагментов, поиск экологичных, удобных и экономичных методов для получения имидазольного ядра является актуальной задачей медицинской химии. Ученые разработали новый метод, который позволяет синтезировать имидазольный фрагмент из имидазолина. Химики предложили использовать в качестве окислителя атмосферный кислород, который в ходе реакции превращается в воду, что позволяет свести к минимуму образование токсичных отходов", - сказано в сообщении.
Ранее для проведения подобных реакций использовались стехиометрические окислители, такие как токсичные производные марганца или хлорированные реагенты. Альтернативные каталитические подходы с использованием кислорода опирались на сложные в получении и дорогие катализаторы на основе редких металлов, таких как рутений.
"Для проведения реакции достаточно просто не закрывать колбу, позволив атмосферному кислороду свободно участвовать в реакции. Это является существенным преимуществом метода, поскольку большинство методов окисления с участием кислорода требуют подачи чистого газа из баллонов под давлением, что существенно удорожает и усложняет процесс", - сказала соавтор исследования, лаборант международной научно-исследовательской лаборатории "Невалентные взаимодействия в химии материалов" ТПУ Кристина Мячина.
С использованием разработанного метода был получен ряд из 23 имидазолов с выходами до 98%. Немаловажным аспектом является селективность метода по отношению к группам чувствительным к окислительным реагентам. Разработанный метод не требует специфического оборудования и дорогостоящих реагентов, поэтому потенциально может лечь в основу создания новой технологии получения имидазолов.
Исследование поддержано РНФ. Результаты работы опубликованы в журнале Synthesis (Q2, IF: 2.3).