Острая фаза пандемии коронавируса осталась в прошлом. Может сложиться впечатление, что проблема коронавирусной инфекции решена. Но у специалистов мнение иное. COVID-19 все еще остается довольно серьезной угрозой.
Поиски новых способов защиты от инфекции продолжаются. Недавно были опубликованы новости о последних научных исследованиях* относительно молекулы азеластин гидрохлорид.
Знакомьтесь - азеластин гидрохлорид
Азеластин гидрохлорид- это действующее вещество, которое применяется с 1986 года против аллергического ринита и конъюнктивита. Сначала выпускался в виде глазных капель, а немного позднее – в форме назального спрея.
Азеластин гидрохлорид в первую очередь блокирует H1-гистаминовые рецепторы, чем обусловлен его противоаллергический эффект. Помимо этого вещество уменьшает выброс других воспалительных молекул – цитокинов и хемокинов, из-за которых обычно появляется отек и раздражение слизистой. Местное воздействие обеспечивает безопасность препарата, так как вещество практически не попадает в кровь.
Помимо этого азеластин гидрохлорид за счет противовоспалительного действия может обеспечивать местную защиту от вирусов. Слизистая становится менее комфортной средой для таких вирусов, как SARS-CoV-2.
Больше, чем антигистамин
Противоаллергические свойства действующего вещества азеластин гидрохлорида давно изучены, однако его противовирусная эффективность требует дальнейшего изучения. Ученые считают, что вещество действует сразу в нескольких направлениях.
Взаимодействие с АПФ2
АПФ2 – ангиотензинпревращающий фермент 2 находится на поверхности клеток, в основном в дыхательных путях. Для SARS-CoV-2 он служит дверью, через которую вирус может проникнуть в клетку. Азеластин гидрохлорид частично эту дверь блокирует.
Ингибирование Mpro
Mpro – вирусная протеаза, фермент, который вирус использует для размножения внутри клетки. Когда вирус попадает в клетку, он несет в себе РНК – инструкцию для синтеза белков вируса. Сначала они появляются в виде длинных молекул-предшественников и еще не могут работать. Им требуется протеаза – своеобразные «ножницы», которые разделят молекулу на отдельные функциональные белки. Азеластин гидрохлорид замедляет работу Mpro, тем самым не дает вирусу размножаться внутри клетки.
Подавление ICAM-1
ICAM-1 – это молекула, которая помогает вирусу цепляться к клеткам дыхательных путей. Действующее вещество азеластин гидрохлорид подавляет ее активность, и вирус попросту не может закрепиться.
Модуляция σ-рецептора
Этот рецептор не является вирусным, но участвует в регуляции стресс-реакции клетки. Когда клетка сталкивается с вирусом или токсином, то есть с любым стрессовым фактором, σ-рецептора помогает клетке адаптироваться, корректирует работу белков, поддерживает баланс кальция и управляет сигналами стресса.
Чрезмерная реакция стресса может вызвать воспаление и повреждение тканей, а в случае с клетками легких – угнетение дыхательной функции.
Азеластин гидрохлорид может сглаживать слишком сильную реакцию на стресс, за счет чего клетка сохраняет свои функции и становится более устойчивой к вирусной нагрузке.
Эффективность в реальном испытании
Исследование провели сравнительно недавно, в 2023-2024 годах, в университетской клинике Саарленд в Германии.
Всего в нем приняли участие 450 человек, и лишь половина из них получала препарат с действующим веществом азалестин гидрохлорид, другая половина – плацебо.
В течение пятидесяти шести дней участники эксперимента принимали препарат трижды в день.
Результаты исследования:
- Азалестин гидрохлорид – 5 зараженных (2,2%)
- Плацебо – 15 зараженных (6,7%)
Следовательно, применение азеластин гидрохлорида способно снизить риск заражения приблизительно в три раза.
Дополнительные анализы также выявили снижение частоты инфицирования риновирусом и сокращение продолжительности симптомов, что свидетельствует о широком спектре воздействия препарата.
Значимых побочных эффектов не зафиксировано.
Препараты с действующим веществом азеластин гидрохлорид могут стать эффективной профилактикой против SARS-CoV-2, но для окончательных выводов нужны и другие испытания. Более масштабные и продолжительные.
*Клиническое исследование- Назальный спрей «Азеластин» для профилактики инфекций SARS-CoV-2