Ученые из России и Индии нашли способ, как уменьшить токсичность такрина – препарата, который раньше применялся для лечения болезни Альцгеймера, но был запрещен из-за негативного влияния на печень.
Как сообщили в пресс-службе УрФУ, ученым удалось получить и исследовать новые производные такрина и выявить из них два наиболее эффективных, но при этом нетоксичных.
«При болезни Альцгеймера клетки мозга постепенно повреждаются и гибнут, из-за чего нарушается передача сигналов между нейронами, и человек теряет память, внимание и способность мыслить. Одной из причин этого является снижение уровня ацетилхолина – вещества, которое играет ключевую роль в передаче нервных импульсов, как в центральной, так и в периферической нервной системе; участвует в различных физиологических процессах, включая мышечные сокращения, память, внимание и засыпание. Такрин был одним из первых лекарств, которые повышали уровень ацетилхолина и помогали замедлить ухудшение памяти. Сейчас его не используют, потому что он может вызывать серьезные побочные эффекты, особенно на печень», – поясняет руководитель исследования, профессор кафедры органической и биомолекулярной химии УрФУ Григорий Зырянов.
Для нахождения эффективных производных такрина химики использовали методы молекулярного моделирования. В результате ученые выявили две молекулы, которые имеют широкий спектр действий и не ограничиваются воздействием только на фермент, подавляющий нервную систему. Например, они также положительно воздействуют на нейровоспаления и защиту нейронов и демонстрируют хорошую способность к усвоению организмом.
«Первые результаты работы позволяют сказать, что у молекул CTD3 и CTD12 есть потенциал стать новыми возможными кандидатами для терапевтического применения при болезни Альцгеймера. Хотя, безусловно, необходимы еще исследования на живых клетках на цитотоксичность и эффективность, что будет иметь решающее значение для разработки более безопасного и эффективного лекарства», – констатирует Григорий Зырянов.
В планах ученых – продолжить работу над разработкой новых действенных соединений для борьбы с болезнью Альцгеймера.
Екатеринбург, Елена Владимирова