Группа миотропных спазмолитиков берет свое начало с общего "предка" — папаверина (опиатный алкалоид, выделенный из растения Papaver somniferum/ Мак снотворный). Остальные основные спазмолитики, являются его химическими родственниками (схожие структурные формулы и механизм действия), только получены они были синтетическим путем. Речь идет о таких спазмолитиках как дротаверина гидрохлорид ("Но-шпа") и мебеверин ("Дюспаталин").
Основной механизм действия этой группы препаратов заключается в неселективном ингибировании фермента фосфодиэстеразы (приводит к повышению уровня цАМФ и цГМФ) и прямом ингибировании кальциевых каналов в клеточной мембране, что препятствует высвобождению кальция из внутриклеточного пространства. Это приводит к мышечной релаксации (снятию спазма). Более подробно механизм действия мы описывали в своих обзорах.
Папаверин был выделен из мака в 1848 году, остальные препараты появились чуть позже (уже в 20-м веке), но также до появления современной системы проверки лекарственных средств и допуска их на рынок. Даже одного метаанализа, несмотря на возраст препаратов, мы не видим. Собственно, и качественных РКИ не наблюдается или они единичны, особенно для мебеверина и спазмолитиков в комбинациях. Поэтому данные препараты не являются одобренными к использованию одним из основных регуляторов — американским FDA (Food and Drug Administration) за неимением качественной доказательной базы. Надо сказать, что они не одобрены также и Европейским агентством (EMA).
Новые исследования по данным препаратам не появляются и вряд ли уже появятся, поскольку это никому не выгодно, да и зачем, если и так продается, назначается...
Из всех миотропных спазмолитиков наиболее близким к статусу "доказанная эффективность" является сам папаверин, поскольку он уже больше столетия используется во врачебной практике, по нему есть много (меньше, чем нужно было бы, но все же) исследований (155 РКИ с 1970 года по 2024 год). Хотя среди этого числа много слабых работ, существуют достаточные свидетельства в пользу того, что препарат действительно работает. Как мы и писали в обзоре папаверина, нужен хотя бы один метаанализ, чтобы сделать вывод. Однако, полезно это будет только врачам, поскольку данный препарат не продается в аптеках, а используется только в медицинских учреждениях. Минус папаверина — в серьезных побочных эффектах. Однако, его ограниченность в применении (и недоступность в аптеках) ограждает массового потребителя от опасностей его небрежного применения (он применяется только под присмотром врачей, в медицинских стационарах).
В сущности, можно заявить, что группы миотропных спазмолитиков или миотропных лекарственных средств скорее не существует. Только один папаверин чего-то стоит, остальное — это хорошие попытки его заменить на более безопасные препараты, но, увы, с доказательствами в их пользу всё совсем не радужно. Мебеверин в большинстве исследований неэффективен, есть убедительные свидетельства, что дротаверин работает при СРК и дисменорее, но уступает классическим НПВС. Что ж, пытались и не получилось — это нормальная практика для ученых. Просто фарма подхватила, зарабатывает много денег, отпускать не хочется.
"Мебеверин", "Спазмолгон" — применение данных препаратов с точки зрения научной медицины не рекомендуется. "Но-шпа" может быть применена только по ряду показаний (от боли при синдроме раздраженного кишечника (СРК), заболевании почек (почечных коликах), при дисменорее). Применение папаверина только под присмотром врачей!
Глава спазмолитиков закрыта.
Цикл статей по спазмолитикам на Дзене:
Папаверин
Дротаверина гидрохлорид
Мебеверин
Спазмолитики в комбинациях
____________________________________________________________________________________
Читайте нас в
Telegram: https://t.me/honestpharma
VK: https://vk.com/honestpharma
_____________________________________________________________________________________