Исследователи Южного федерального университета и Волгоградского государственного медицинского университета разработали перспективное соединение, которое может стать эффективным средством для лечения эпилепсии.
Эпилепсия — одно из самых распространённых неврологических заболеваний. По данным ВОЗ, ежегодно во всем мире заболевание диагностируется у пяти миллионов человек. Приступы возникают из-за аномальной активности нейронов, которые начинают посылать слишком много сигналов одновременно. Современные лекарства помогают контролировать симптомы, но почти 40% пациентов не достигают ремиссии из-за побочных эффектов или низкой эффективности терапии. Все это побуждает ученых постоянно искать новые, более безопасные и эффективные соединения.
Для того, чтобы справиться с этой проблемой ученые отдела химии гетероциклических соединений (ХГС) Научно-исследовательского института физической и органической химии ЮФУ (НИИ ФОХ) синтезировали новое соединение на основе производных бензимидазола — класса веществ с доказанной нейропротекторной активностью.
Лабораторные испытания подтвердили, что новая молекула не только снижает частоту судорожных приступов, но и защищает нейроны от повреждений. В отличие от многих существующих препаратов, это вещество не вызывает тяжелых побочных эффектов и не провоцирует ухудшение состояния после отмены терапии.
Структура и метод синтеза предложены и осуществлены старшим научным сотрудником отдела ХГС Ольгой Жуковской, которая уже более 50 лет занимается разработкой лекарственных препаратов.
«Наш отдел ориентирован на создание практических решений для медицины. Ранее наш коллектив создал такие препараты, как «Диабенол» (РУ-254» для лечения диабета, антитромботическое средство «Гидроксифен (РУ-891)», «РУ-1205» –обезболивающий препарат, не вызывающий привыкания, мощный антиоксидант для реабилитации после инсульта «Эноксифол» (РУ-185). Позже мы обнаружили противоопухолевые свойства эноксифола - ингибирование метастазирования в легких и рак молочной железы. Патенты получены. Все эти разработки базируются на производных бензимидазола», – рассказала Ольга Жуковская.
В ходе совместных исследований с Волгоградским государственным медицинским университетом (ВолгГМУ) ученым удалось синтезировать принципиально новые молекулы с потенциальной противоэпилептической активностью. Для оценки эффективности соединений была разработана экспериментальная модель: с помощью электродов, закрепленных на голове лабораторных животных, исследователи вызывали контролируемые эпилептические припадки, аналогичные тяжелым формам заболевания у человека.
Результаты испытаний превзошли ожидания. Тестируемое соединение продемонстрировало комплексное нейропротекторное действие: не только существенно снижало интенсивность и частоту судорожной активности, но и обеспечивало защиту нейронов от повреждений. Особенно важно, что в отличие от многих существующих препаратов, новое вещество не вызывало синдрома отмены - опасного состояния, при котором после прекращения приема лекарств приступы усиливаются. Механизм действия основан на стабилизации нейронной активности и подавлении патологических сигналов в головном мозге.
«Наша цель — не просто подавить симптомы, а найти соединения, которые действительно лечат. Например, современные препараты от эпилепсии часто дают лишь временный эффект, а наше вещество действует на механизмы болезни. Современная фармакология движется к созданию мультитаргетных препаратов, воздействующих сразу на несколько значимых биологических мишеней патогенетического каскада. Наше новое соединение от эпилепсии – это как раз такой пример. В отличие от существующих средств, дающих временный эффект и побочные действия, оно не просто купирует приступы, а влияет на саму природу заболевания. Мы стремимся создать нетоксичный препарат пролонгированного действия, который обеспечит не кратковременную ремиссию, а настоящее выздоровление», — отмечает Ольга Николаевна.
Благодаря проявленным свойствам найденное вещество может стать хорошей альтернативой уже имеющимся препаратам, направленным на борьбу с эпилепсией.
Исследование опубликовано в журнале «Экспериментальная и клиническая фармакология» за 2025 год.