Abstract
RU 58841 — нестероидный антиандроген, изучавшийся для лечения андроген-зависимых состояний, таких как алопеция и акне. Исследования показали его высокую аффинность к андрогенным рецепторам и подтверждённую эффективность при местном применении. Безопасность RU 58841 была доказана в экспериментах, где не наблюдалось негативного влияния на жизнеспособность клеток. В клинических испытаниях на коже головы мужчин, препарат значительно увеличивал количество фолликулов, проходящих второй цикл роста, по сравнению с контрольной группой. Однако препарат не был выпущен на рынок из-за отсутствия долгосрочных данных о безопасности, коммерческих трудностей и проблем со стабильностью.
Введение:
RU 58841 — нестероидный антиандроген, исследовавшийся для топического лечения андроген-зависимых состояний, таких как выпадение волос, акне и гирсутизм.
В антиандрогенных свойствах RU 58841 сомневаться не приходится. В исследовании было показано, что его аффинность в 30 раз выше, чем у анандрона и флутамида.
В исследовании также подтвердилось его поверхностное действие и проницаемость через кожу методом меток и флуоресцентной микроскопии в виде вещества RUM (получен путём этерификации RU 58841 с миристоилхлоридом).
Безопасность:
RU 58841 не влиял на снижение жизнеспособности клеток в любом исследованном типе клеток, что подтвердило его безопасность.
Испытания:
На 78 образцах лысеющей кожи головы мужчин было проведено исследование . Образцы разделили на две группы: одна обрабатывалась RU 58841, другая — этанолом (контроль). В контрольной группе появилось 28 активных фолликулов, но только 7% прошли второй цикл роста. В группе с RU 58841 было 29 фолликулов, и 28% начали второй цикл. Скорость роста волос была значительно выше в группе с RU 58841, что неоспоримо указывает на его положительное влияние.
Почему успешный препарат не пошёл в производство?
Есть несколько причин:
- Отсутствие долгосрочных данных о безопасности. Несмотря на местное применение, были опасения по поводу системной абсорбции препарата и потенциальных рисков для здоровья, включая сердечно-сосудистые проблемы (эти опасения не были подтверждены, так как проницаемость полной толщины свиной кожи и реконструированного эпидермиса не наблюдалась). Без достаточных данных о безопасности на длительный срок, такие регуляторы, как FDA, не одобрили препарат,
- Коммерческие и финансовые причины. Компании, занимавшиеся разработкой RU 58841, прошли через слияния, и в итоге сменили приоритеты, отказавшись от исследований в области лечения выпадения волос. Считается, что препарат был признан менее прибыльным или слишком похожим на существующие средства, такие как финастерид.
- Проблемы со стабильностью. Сообщалось о проблемах со стабильностью RU 58841 в растворах, что затрудняло его долгосрочное использование и коммерческое внедрение.
Вывод:
На основе вышеупомянутых исследований и данных можно сделать вывод о высоком потенциале RU 58841 для лечения акне и андрогенозависимой алопеции. Несмотря на то, что он не вышел на массовый рынок, его потенциал и безопасность были доказаны.
RU 58841 может быть альтернативной терапией с использованием финастерида.
Следует учитывать, что у нас нет данных о долгосрочном применении и возможных побочных эффектах данного препарата.
Спасибо за внимание!
Ссылки на исследования размещены в полной статье на моем сайте.
Мой телеграмм для обсуждения.
