Современные методы радионуклидной диагностики принципиально повысили возможности выявления онкологических заболеваний, в том числе на ранних стадиях. Однако ни один из применяемых сегодня диагностических инструментов не может однозначно определить наличие микроопухоли — сгустка раковых клеток размером менее 1–2 миллиметров. Ученые НИЦ «Курчатовский институт» предложили инновационный метод борьбы с микрометастазами.
Описание метода опубликовано в журнале «Российские нанотехнологии». Сегодня после хирургического удаления опухоли пациентам, как правило, предлагается пройти курсы химиотерапии или радионуклидной терапии альфа- или бета-эмиттерами.
Чтобы снизить избыточное сопутствующее радиологическое воздействие от радиофармпрепаратов, ученые Курчатовского института предложили новый терапевтический подход: использовать эмиттеры оже-электронов — радионуклиды «ближнего действия». Оже-электроны способны повреждать клетки в радиусе нескольких десятков нанометров, но не оказывают цитотоксического действия на больших расстояниях и не травмируют здоровые клетки и ткани.
Проанализировав возможности РФП с излучателями разного типа радиоактивности, ученые сделали выбор в пользу метастабильного радиоизотопа родий-103m, который может быть получен генераторным способом, то есть в результате естественного радиоактивного распада «материнских» изотопов-предшественников.
Для транспортировки эмиттера оже-электронов в клетку ученые предложили использовать молекулу на основе модифицированной глюкозы. Дело в том, что в злокачественных клетках ускоряется процесс окисления глюкозы, в результате повышается уровень белков, транспортирующих глюкозу через клеточную мембрану. Такой механизм доставки радионуклида в клетку уже апробирован в диагностике опухолей.
Кроме того, как отмечает Владимир Загрядский, начальник отдела радиоизотопов и РФП Курчатовского комплекса физико-химических технологий, глюкоза имеет естественный универсальный для многих видов клеток и, соответственно, видов рака вектор доставки: «Это позволяет для достижения поставленной цели не разрабатывать специфичные к каждому типу рака векторные молекулы, что многократно удешевляет настоящую разработку».
В настоящее время в НИЦ «Курчатовский институт» ведутся работы по реализации предложенного подхода. Разрабатываются изотопные генераторы эмиттера оже-электронов метастабильного родия-103m с «материнскими» предшественниками — радиоизотопами палладий-103 и рутений-103. Создана методика синтеза конъюгата (молекулярной «сборки») на основе модифицированной глюкозы. В дальнейшем планируется исследовать устойчивость и терапевтическую эффективность препарата нового типа.