Ученые РХТУ, ИБХ РАН МГУ, НМИЦ онкологии имени Н. Н. Блохина и РУДН разработали наноразмерный носитель лекарства на основе модифицированного амфифильного поливинилпирролидона. Полученная система представляет собой сферические наночастицы, в которых молекулы куркумина образуют условное «ядро» за счет взаимодействий с гидрофобными фрагментами полимера. Препарат полностью безопасен и нетоксичен по отношению к здоровым клеткам организма, но крайне эффективен против клеток глиобластомы.
В последние годы активное развитие в медицине и фармакологии получила концепция адресной доставки лекарств непосредственно в организм, позволяющая на порядок увеличить концентрацию действующего вещества в определенном месте, при этом блокируя или значительно ограничивая его накопление в здоровых органах и тканях. Это позволяет не только исключить многие побочные эффекты лекарственных препаратов и их отрицательное воздействие на организм, но и значительно увеличить эффективность терапии. Число исследований по этой тематике, особенно посвященных нанотехнологиям и наноразмерным лекарственным формам, неуклонно растет и открывает большие перспективы для клинической медицины и фармацевтического рынка.
Благодаря открытию наночастиц различной природы, в фокусе внимания научного сообщества оказалась возможность создания систем доставки лекарств на основе наночастиц. Несмотря на широкие потенциальные возможности в выборе носителя, возникла существенная проблема преодоления биологических защитных барьеров организма. Идею направленного транспорта лекарств развивают, исследуя новые наноразмерные носители для переноса лекарственных препаратов и обеспечения доставки к очагу заболевания.
Одной из перспективных лекарственных субстанций, применение которых ранее было осложнено из-за их малой растворимости в воде и, как следствие, низкой биодоступности, а также низкой стабильности при воздействии кислорода и ультрафиолетового излучения, является куркумин. Куркумин – это вещество, содержащееся в корне куркумы. Оно обладает целым рядом применимых в фармакологии биологических свойств, привлекающих научное сообщество — противоопухолевым и противовоспалительным действием, а еще является антиоксидантом и иммуномодулятором.
Для решения трудностей, связанных с практическим применением куркумина, а также созданием комбинированных препаратов, одним из действующих веществ в которых будет куркумин, коллективом ученых из РХТУ, ИБХ РАН МГУ, НМИЦ онкологии имени Н. Н. Блохина и РУДН разработан наноразмерный носитель лекарства на основе модифицированного амфифильного (имеющего гидрофобную и гидрофильную части молекулы) поливинилпирролидона (ПВП).
Полученная система представляет собой сферические наночастицы со средним диаметром около 200 нанометров, в которых молекулы куркумина образуют условное «ядро» за счет взаимодействий с гидрофобными фрагментами полимера.
В то же время гидрофильные части модифицированных амфифильных макромолекул ПВП образуют внешнюю оболочку наночастицы, что позволяет получить устойчивую, водосовместимую суспензию лекарственного препарата. Лабораторные испытания также подтвердили коллоидную устойчивость суспензии и пролонгированный профиль выделения куркумина в средах, имитирующих жидкости пищеварительной системы, что делает такую методику адресной доставки терапевтических и диагностических агентов крайне перспективной.
Кроме того, в ходе исследования было установлено, что полученный препарат полностью безопасен и нетоксичен по отношению к здоровым клеткам организма, однако крайне эффективен против клеток глиобластомы. Даже при непосредственном воздействии, клетки поглощают большее количество молекул куркумина из наночастиц ПВП, чем молекул чистого куркумина.
По словам авторов, в дальнейшем планируется прикрепить на поверхность полученных наночастиц новый оригинальный противоопухолевый препарат белковой природы для достижения синергетического терапевтического эффекта в сочетании с куркумином и адресной доставки всей системы к опухоли в организме. Исследованные наночастицы могут стать новым эффективным способом лечения злокачественных опухолей, позволяющим избежать сопутствующего ущерба здоровым клеткам и органам. Результаты проведенного исследования, поддержанного грантом РНФ, опубликованы в престижном научном журнале Pharmaceutics.