Команда специалистов из Шанхайского института органической химии при Академии наук Китая разработала мощный препарат для лечения рака яичников.
Ученые из Шанхайского института органической химии при Академии наук КНР создали препарат для лечения рака яичников.
Во время работы специалисты искали потенциальные терапевтические мишени и препараты-кандидаты, чтобы лечить данный вид онкологии. После изучения регуляторных функций комплекса CPSF они выявили, что рак яичников зависит от механизма прекращения транскрипции с активностью CPSF3.
Затем они искали низкомолекулярные ингибиторы, нарушающие ферментативную активность CPSF3 в клетках и организмах. Ими оказались оксаборолы, взаимодействующие с каталитическими ионами цинка CPSF3. На основе полученной информации ученые синтезировали селективные и биодоступные ингибиторы CPSF3, в том числе препарат HQY426. Данный ингибитор и его аналоги эффективно подавляли рост злокачественной опухоли в яичниках самостоятельно и в комбинации с цисплатином или ингибиторами PARP.
Результаты исследования опубликованы в журнале Science Advances.
