Новый класс HIF-стабилизаторы, также как и известные уже 15 лет стимуляторы эритропоэза (ЭСС или эритропоэтины), активируют рецепторы к эритропоэтину и увеличивают содержание гемоглобина.
Но делают они это по разному:
эритропоэтины) вводятся парентерально и напрямую воздействуют на рецептор, а HIF-стабилизаторы увеличивают производство эндогенного эритропоэтина.
Действие HIF-стабилизаторов более физиологичное. Например, роксадустат способствует выработке собственного эндогенного ЭПО, повышают активность рецепторов ЭПО, снижает уровень гепсидина и улучшает утилизацию железа.
Поэтому побочные эффекты у него другие (диарея, тошнота, отеки, головная боль, боль в спине, усталость, гиперкалемия) и не такие грозные, как в случае эритропоэтинов (инфаркт миокарда, инсульт, венозный тромбоэмболизм, артериальная гипертензия).
Роксадустат снижает уровень гепсидина. Это хорошо.
На эритропоэтинах гепсидин растет. И это плохо.
Потому что гепсидин блокирует ферропортин и в результате снижается абсорбция железа в кишечнике и блокируется высвобождение железа из макрофагов.
Применение Эврензо (роксадустата)
Клинический случай 1
В этом кейсе у предиализной больной 57лет есть анемия (Hb9.9), ХБП 3b (СКФ 39), контролируемая гликемия и АД.
Уровень ферритина вроде достаточный, но недостаточен коэффициент насыщения трансферрина (КИТ).
Пациентка хочет избавиться от утомляемости, которая мешает ей на работе и не позволяет посещать бассейн.
Лечение начали как обычно с пероральных препаратов железа, которые она принимала нерегулярно и вскоре прекратила из-за побочных эффектов. Перешли на внутривенное железо, но гемоглобин не достиг целевого уровня.
Также пациентка тяготилась процедурами введения, которые проводились в дневном стационаре вместе с онкобольными, в рабочее время
Назначили Эврензо (роксадустат 70мг 3р/нед). После года лечения - переносимость хорошая, утомляемость ушла, пациентка стала посещать бассейн и сбросила 3 кг, гемоглобин держится в нормальном диапазоне.
По материалам доклада Шило В.Ю. "Инновационный физиологический подход к терапии ренальной анемии на основе имитации гипоксических ответов. Первый опыт применения роксадустата в России". Конгресс эндокринологов, Москва , май 2023