Одной из важнейших задач для химиков остается разработка новых лекарственных препаратов для диагностики и лечения онкологических заболеваний. Коллектив ученых из подведомственного Минобрнауки России Южного федерального университета (ЮФУ) синтезировал новые комплексы меди (II). Их противоопухолевая активность в 10–15 раз выше, чем у популярных коммерческих препаратов.
Сегодня в клинической практике широко используются препараты на основе комплексов платины (II) и платины (IV). Они эффективны, конечно, но обладают рядом недостатков, которые препятствуют их широкому применению в терапии. Такие препараты токсичны, могут вызывать аллергические реакции и снижать иммунитет, а их действие не всегда является селективным. Поэтому ученые активно работают над созданием лекарств на основе соединений эндогенных (то есть жизненно необходимых) металлов, таких как кобальт, медь, цинк, железо, с незначительными побочными эффектами и широким спектром действия. Особое внимание специалисты уделяют комплексам меди, так как она необходима для поддержания нормальной клеточной активности живого организма.
Некоторые медьсодержащие соединения с высокой цитотоксической активностью уже находятся на стадии доклинических и клинических испытаний, но их применение в качестве лекарственных препаратов ученые пока считают преждевременным. Часто специалистам не хватает данных о механизме действия комплексов на раковые клетки, чтобы сделать вывод о надежности и безопасности антираковых препаратов на их основе. Чтобы выявить факторы, влияющие на противоопухолевые свойства таких соединений, нужны дополнительные физико- и биохимические исследования.
Ранее было доказано, что активность комплексов меди во многом определяется удачным комбинированием свойств их металлоцентра и окружающих его органических молекул — лигандов. Ученые из ЮФУ синтезировали серии комплексов меди (II) на основе лиганда, содержащего биологически активные гетероциклические фрагменты — пиридин и хинолин. Исследования показали, что противоопухолевая активность всех полученных комплексов выше, чем у широко используемых коммерческих препаратов (цисплатин и карбоплатин).
«Одним из подходов получения противоопухолевых веществ является синтез комплексов на основе лигандов, обладающих биологически активными свойствами. К таким системам относятся гидразоны моно- и дикарбонильных соединений. Биологической активности гидразонов посвящено множество работ, в которых обсуждаются их антивирусные, противомикробные, фунгицидные, противоопухолевые и многие другие свойства. В ряду гидразонов имеется ряд лекарственных средств разнообразного действия — фурацилин, фтивазид, метисазон и другие. Поэтому для реализации наших задач в качестве лигандных соединений предполагается использовать бис-гетарилгидразоны, содержащие пиримидиновый, фталазиновый, хинолиновый, бензимидазольный и другие гетероциклы»,— рассказала Юлия Туполова, доцент кафедры физической и коллоидной химии имени профессора В. А. Когана химического факультета ЮФУ.
По мнению ученых, получение и исследование рядов комплексов меди на основе таких лигандных систем позволит детальнее изучить взаимосвязь между строением координационных соединений и их противораковыми свойствами.
Биологические испытания синтезированных соединений против раковых клеток Hep2 (карцинома гортани человека) и HepG2 (раковые клетки печени) проводились in vitro (то есть в искусственных условиях, вне живого организма) учеными в Институте неорганической химии им. А. В. Николаева в Новосибирске.
Исследование поддержано грантом Российского научного фонда.Подготовлено при поддержке Минобрнауки.Использованы материалы статьи.
Все материалы Коммерсантъ www.kommersant.ru