К 100-летию со дня открытия метформина

К 100-летию со дня открытия метформина

Вчера мы устраивали опрос, что такое метформин. Оказывается, многие не в курсе! Рассказываем, что это за препарат и как он применяется.

Торговое название метформина — Глюкофаж, Сиофор и др. О нем знают врачи практически всех специальностей. В первую очередь он применяется в диабетологии. Метформин то возвышали, то забывали, но в конечном итоге признали препаратом первой линии в лечении сахарного диабета.

Начинается история препарата в первой половине XX века, когда впервые было применено растение Galega officinalis, содержащее большое количество гуанидина, оказывающее слабое сахароснижающее действие. К сожалению, растение оказалось токсично. Но ученые не забыли идею, и в 1927 году G. Tanret смог выделить гуанидин-подобный алколоид и продемонстрировать сахароснижающий эффект вещества в исследованиях на кроликах и собаках. Аналогичные эффекты были получены при применении этого вещества у людей.

На этом ученые не остановились. Были синтезированы препараты Синталин А (декаметил дигуанид) и Синталин В, но они продемонстрировали неоднозначный эффект. Затем был синтезирован Фенилэтилбигуанид (фенформин), но из-за частого развития побочного эффекта лактат-ацидоза (молочнокислый ацидоз, тяжелая форма декомпенсации обмена веществ с высокой частотой летальных исходов) его запретили к применению.

И вот, в 1922 году Вернером и Беллом в Дублине был синтезирован диметил бигуанид или МЕТФОРМИН. А с 1957 года начался «карьерный рост» препарата.

По оценке IDF к 2025 году численность пациентов с сахарным диабетом 2-го типа достигнет 380-400 млн человек, и в свете этого эффективность в лечении и профилактике особенно значима при назначении метформина.

Основной эффект метформина — в уменьшении продукции глюкозы печенью, что снижает уровень гликемии.

Однако эффекты препарата не ограничиваются только диабетологией.

Один из главных эффектов препарата — повышение чувствительности периферических рецепторов к собственному (эндогенному) инсулину, что способствует снижению уровня глюкозы в крови. Здесь можно упомянуть о таком заболевании, как абдоминальное ожирение, при котором зачастую развивается инсулинорезистентность и сочетается с другими компонентами метаболического синдрома. В этой ситуации в первую очередь мы говорим о модификации образа жизни, изменении пищевых привычек. И не всем однозначно показан прием метформина! В этом случае рекомендуется проконсультироваться с врачом!

Также стоит сказать о СПЯ (синдром поликистозных яичников), при котором тоже развивается инсулинорезистентность. И гинекологи отлично знают этот препарат и назначают его.

В исследовании UKPDS34 были доказаны свойства первичной кардиопротективной профилактики при применении этого препарата у людей с сахарным диабетом.

По данным двойных слепых рандимизированных мультицентровых исследований, применение метформина способствовало снижение уровню триглицеридов в сыворотке крови, и мы можем говорить об участии препарата в липолизе, но этот процесс еще не до конца изучен.

К сожалению, неуклонно растет количество детей и подростков, у которых диагностируется сахарный диабет 2-го типа. Этому способствует высококалорийное питание, ожирение, низкая физическая активность, генетические факторы и т. п., а также собственно физиологическая (пубертатная) инсулинорезистентность. Применение метфомина с целью уменьшения инсулинорезистентности может применяться у подростков с сахарным диабетом 2-го типа старше 10 лет.

Однако у метформина есть и побочные эффекты. Самый распространенный из них – диарея. Для избежания этого эффекта стоит начать прием с минимальной дозы после или во время еды с последующей ее титрацией. А также существует форма с замедленным высвобождением, Глюкофаж-лонг, которая минимизирует частоту данного побочного эффекта.

В настоящее время исследования эффектов этого уникального препарата продолжаются. И кто знает, что еще нам преподнесет в будущем производное гуанидина?

#эндокринология #химки #врачи #метформин #диабет