Новая технология прогноза проницаемости лекарств позволит повысить их эффективность и минимизировать побочные эффекты. Для этого ученые использовали барьер PermeaPad — мембрану, по свойствам максимально приближенную к тканям кишечного эпителия. Результаты исследования Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) важны для быстрого и эффективного скрининга проницаемости веществ.
Как отмечают специалисты, постоянный спрос фармацевтического рынка на более эффективные и безопасные препараты приводит к разработке новых соединений и модификации существующих. Потому важно знать, как взаимосвязаны структура и свойства новых лекарств. Это станет инструментом для разработки соединений с заданными свойствами и минимальными побочными эффектами.
«В наших экспериментах барьер PermeaPad был использован для измерения проницаемости 34 лекарственных соединений различной структуры, включая кислоты, основания, нейтральные молекулы и амфолиты. Наилучшая корреляция была получена в рамках растворно-диффузионной теории. Она предполагает прохождение молекулой вещества водного слоя на границе с мембраной и липидного слоя мембраны», — сообщил доктор химических наук, заведующий лабораторией физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Герман Перлович.
В рамках работы на отдельных соединениях химики протестировали влияние гидроксипропил-циклодекстрина на проницаемость. Именно этот полисахарид входит в состав многих лекарственных форм. Он обладает хорошей растворимостью в воде и не токсичен.
«В нашем научном подразделении эксперименты по исследованию проницаемости по нескольким методикам проводятся более 15 лет. За эти годы мы увидели, что преимуществами обладает биомиметический барьер PermeaPad на основе соевого лецитина S-100. Этот барьер моделирует липидные слои клеточных мембран и имеет ряд других преимуществ», — рассказала кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Татьяна Волкова.
Исследование осуществлялось при финансовой поддержке Минобрнауки России в рамках научного направления «Разработка новых фармацевтических форм лекарственных соединений и материалов биомедицинского назначения».
Используемое в работе оборудование закуплено на грант для обновления приборной базы в рамках федерального проекта «Развитие инфраструктуры для научных исследований и подготовки кадров» национального проекта «Наука и университеты».
Результаты опубликованы в Journal of Molecular Liquids