Найти тему
История таблетки

Лекарства «правильного ритма». Их эффекты и подвохи.

Вот и добрались мы до лекарственного лечения сердечных недугов. Вернее, только их части – аритмий. Ишемию (стенокардию, инфаркт, кардиосклероз) пока оставим – для них отдельная «волна» сердечных статей будет. А там и гипертоническая, и еще много чего. Кардиология – одна из сложнейших терапевтических наук, подвохов у сердца множество.

Не нагнетай, автор, разберёмся!
Не нагнетай, автор, разберёмся!

Сегодня исключительно антиаритмики – так этот класс препаратов называется. Сразу предупреждаю, лекарства эти – химия серьёзная, не для творческих экспериментов дома. Поэтому статья будет чисто ознакомительная, что там наука напридумывала на лабораторных фронтах, и что практическая медицина взяла себе на вооружение. Если что знакомое найдёте в своей аптечке, будете знать – как работает и каких сюрпризов можно ожидать. А вот менять дозу, отменять и назначать самостоятельно – боже упаси.

Чтоб не рассыпались окончательно сердечные пружинки-винтики.
Чтоб не рассыпались окончательно сердечные пружинки-винтики.

Препаратов, влияющих на способность клеток производить собственное электричество или передавать его друг дружке – не один десяток. Во всём мире пользуются классификацией (к сожалению, не нашей), придуманной ещё в 60-х годах прошлого века и регулярно обновляющейся. Не так быстро – переворотов в этой области давненько не было. Разложили тогда все эти противоаритмические препараты на четыре основные полочки. Возьмёмся за первую – самую широкую.

Электрический ток – это всегда движение заряженных частиц. В неживых проводах – это электроны, в клетках – ионы. Клеточная стенка – не только «каркас» чтобы форму держать, а прежде всего – сложнейшая мембрана, туда-сюда пропускающая всякое через специальные отверстия – каналы. Стабилизировать мембрану, прикрутить «краник» для основного биоэлектрического иона – натриевого – так и работают соединения I группы. Упрощаю, конечно, просто безбожно – об этих процессах тома написаны и целые этажи институтов занимаются их изучением.

Это только на картинке всё красиво и просто.
Это только на картинке всё красиво и просто.

Вещества с таким эффектом тоже есть разные. Одни работают со средненькой скоростью – это подгруппа Ia. Тут и спрятался «дедушка» всех антиаритмиков, родом из коры хинного дерева – хинидин (правовращающий изомер хинина). Применялся для купирования и профилактики многих аритмий (от мерцательной до экстасистолии), и до сих пор выпускается некоторыми «столпами» биг фармы типа Астра Зенеки (Кинидин Дурулес).

Однако побочек у этого первоначально противомалярийного средства – вагон и маленькая тележка. И желудочно-кишечный тракт его не любит (тошнота, боли, рвота), и ЦНС с ним на «Вы» - головокружение, вплоть обмороков (так и называется – хинидиновый). Но главная опасность этого алкалоида – способность вызывать собственные аритмии и блокады. Потому и не найдёте вы этот препарат среди разрешённых в нашей стране, как и собратьев по классу – этмолина (морацизин) и аймалина (алкалоид раувольфии, из которой ещё резерпин получают).

Остаётся пока «в работе» (и то, для купирования «высоких» - предсердных - аритмий) только один представитель подгруппы – новокаинамид (когда был обязательным в наборе любой «Скорой», как сейчас – честно, не в курсе). Он же прокаинамид, производное старого доброго местного анестетика – новокаина.

Но поистине «волшебный» антиаритмический эффект (особенно при желудочковой экстрасистолии) показало другое местное обезболивающее, всем известный лидокаин. Даже отдельную подгруппу ему выделили – Ib. Препараты этой категории (кроме лидокаина здесь и другой анестетик – тримекаин, а также дифенин и токаинид) на автоматизм синусового узла не влияют. Слабовато «прикручивают» натриевый краник, действуют в основном на процесс восстановления – реполяризацию. Тем и хороши для лечения и профилактики именно желудочковых аритмий.

Не каждый лидокаин против аритмии сгодится. Только в определённой концентрации.
Не каждый лидокаин против аритмии сгодится. Только в определённой концентрации.

В отличие от соединений подгруппы – самых сильных «регуляторов натриевых потоков». Здесь по-прежнему «в строю» пропафенон (известный немецкий «хит» - ритмонорм или чешский пропанорм) и этацизин (неожиданно – только латвийского производства) с аллапинином (Россия).

Вещества мощные, даже прозванные «убийцами экстрасистол», оттого и опасные в неумелых руках. Тем более, у каждого из них есть свои особенности: один (пропафенон) угнетает симпатическую нервную систему (работает как бета-блокатор), другой (аллапинин) – наоборот, возбуждает, что делает его незаменимым при некоторых брадиаритмиях. Третий (этацизин) выступает как ваголитик (то есть угнетает парасимпатическую систему).

Вот такая большая группа антиаритмиков. Если каждую последующую так подробно разбирать, точно канал загнётся. Дочитывать желающих не будет. Но оптимистично продолжим, причём, сразу перепрыгнем на третью группу.

Эти вещества особо натриевые каналы не затрагивают, действуют на другой важнейший электролит – калий. «Сердечники» могут найти у себя в аптечке амиодарон, а то и «фирменный» французский кордарон, это он же. Препарату уже более шестидесяти (!) лет, первоначально использовался для снятия стенокардии. Но проявил себя с наилучшей стороны именно, как антиаритмический препарат, для профилактики желудочковых экстрасистол, особенно у постинфарктных пациентов. Достоверно снижает частоту смертности, а значит, продлевает жизнь. Гораздо эффективнее лекарств из первой группы, да и переносится несравненно лучше.

И опять тут не наш кордарон! Совсем загнулась российская кардиофармацевтика! А вот и неправда. Есть у нас совсем свежий препарат из этой серии, причём, полностью отечественной разработки – Рефралон (нифередил), созданный во Всероссийском научном центре кардиологии (НМИЦ им. Чазова).

Исследован в лучших клиниках страны, зарегистрирован ещё в 2020 году и обещает стать медикаментозной заменой электрической кардиоверсии при фибрилляции предсердий. Надеюсь, станет действительно прорывом в аритмологии, а не коммерческим проектом. Очень надеюсь, как и миллионы пациентов с мерцательной аритмией.

И напоследок, четвёртая группа, действующая на другой механизм. Помимо калий-натриевых, есть ещё в клетках и медленные – кальциевые каналы. Куда ж в мышцах, да без кальция? На блокаторах этих каналов, всяческих -дипинах, остановимся, когда гипертонию и стенокардию разбирать будем. При аритмиях «рулят» немного другие - верапамил (изоптин) и дилтиазем. Не при всех, конечно, а только при некоторых (например, при атриовентрикулярных тахикардиях). При других же (ВПВ-синдроме, например) – просто противопоказаны. При серьёзных блокадах (когда сигнал из водителя ритма пройти ниже не может), кстати, большинство антиаритмиков использовать запрещено. И так, проблемы с проводимостью, а мы ещё лекарствами усугубим.

-5

Подводя промежуточный итог. К сожалению, ни одно из современных антиаритмических средств не способно устранить причину аритмии. Которая чаще всего имеет анатомический субстрат, то есть вполне определяемый источник ненормальной электрической активности.

В борьбе с ними современная кардиохирургия совершила огромный прорыв – сейчас не требуются обширные вмешательства на открытом сердце, инструменты используются «тонкие», а методики щадящие (с доступом через сосуды под контролем рентгена или ультразвука). И главное – уже доступные не только в центрах уровня РАН или МЗ.

И остаются для «плановой химии» только случаи, когда хирургические или «электрические» манипуляции противопоказаны, или пациент от них категорически отказывается. Другая ситуация - источник аритмии не удаётся определить (либо их много, все не «прижжёшь»). В таком случае всё равно на первый план выходит электрическая кардиоверсия, а препараты – только для подготовки и дальнейшей поддержки.

В экстренных случаях, да, «жидкие антиаритмики» по-прежнему в арсенале, каждую бригаду и кабинет терапевта нужным прибором не оснастишь.

А что это автор пропустил важнейшую группу противоаритмических лекарств, причём, реально работающую? А потому что это – великие и ужасные бета адреноблокаторы. Звучит мудрёно, лучше пару из них упомяну – анаприлин (постарше) и атенолол. Целое семейство соединений с различными полезными свойствами – и давление снижают, и пульс урежают. Даже со стенокардией борются.

Меняем собачье сердце на человеческое, а слона на обзидан - и получаем следующую статью, про этот класс препаратов из аптечки «сердечника» и «гипертоника». Заодно и вспомним о тех лекарствах, которые в импортную противоаритмическую классификацию не вошли – гликозидах и загадочной АТФ (загадочном, если придираться). Но это уже через пару дней.

А пока – будьте здоровы!

***

Спасибо, что дочитали статью до конца.

Автор этого канала – врач с более чем тридцатилетним стажем, из них 20 – в области клинических исследований. Понравилось? Тогда поделитесь в соцсетях, лайкните и подпишитесь, впереди много занимательного и удивительного!

Приобрести книгу «Жить – хочется!» Часть 1 можно тут.

Вторая часть, совсем свежая, уже здесь.