Салям Аль-Карадаги, профессор структурной биологии Лундского университета, и директором по развитию бизнеса в компании SARomics Biostructures, Швеция выпустил второй мультимедийный подкаст-лекцию в формате Tredia на тему «Белки и лекарства: как структура белка помогает в открытии новых лекарственных соединений».
Мультимедийный подкаст популярно обсуждает принципы дизайна новых лекарственных соединений, в которые входят идентификация белка-мишени, скрининг химических библиотек и отбор перспективных активных молекул, первичная оптимизация эффективности связывания с мишенью и дальнейшая оптимизация таких параметров как фармакология, токсикология, кинетика и метаболизм, а также анализ биологического эффекта. Особый фокус делается на роль трехмерной структуры белка и рентгена-структурного анализа в оптимизации взаимодействий молекул-кандидатов с белком-мишенью. В качество примера эффективности трехмерной структуры белка в дизайне новых лекарственных препаратов обсуждается случай фермента циклооксигеназа (ЦОГ), ингибиторы которого используются как анальгетики (обезболивающие средства).
Ключевые слова:
структурная биология, трехмерная структура белка, кристаллография, рентгеноструктурный анализ, дизайн лекарственных соединений на структурной основе «structure-based drug design», скрининг химических библиотек.
Читать, смотреть, слушать мультимедийный подкаст
