Найти в Дзене
Иосиф Гольман

Психофармакология. Часть 3. Нейролептики, антипсихотики.

Никита Павлов «Один в четырёх...» (Из коллекции галереи Арт-Гнездо)
Никита Павлов «Один в четырёх...» (Из коллекции галереи Арт-Гнездо)

В статьях здесь и здесь я начал обзор современных достижений в психофармакологии. Это ни в коей мере не является научным исследованием и тем более не претендует на полный охват темы. Моя цель другая - сделать эту область знаний хотя бы чуть более ясной для больных, их близких и всех интересующихся. Ведь доверие к лечению укрепляет и усиливает его результаты. Поэтому я стараюсь писать максимально доступным языком и готов отвечать на возникающие вопросы читателей.

Внимание! Самолечение психотропными препаратами, в том числе - нейролептиками и антипсихотиками, ОЧЕНЬ ОПАСНО!!! Прием психофармакологических лекарств только по предписанию врача и указанной им схеме!!

Итак, речь сегодня пойдёт о нейролептиках и антипсихотиках. Почему - и, а не или? Разве это не одно и то же?

В принципе, да, одно и то же; и те, и другие купируют психозы, блокируя рецепторы дофамина в ЦНС. Различие же в терминологии в том (по мнению некоторых специалистов, с которыми я согласен), что нейролептики (далее НЛ) работают гораздо жёстче, чем антипсихотики (ещё их именуют атипичными антипсихотиками, ААП).

Рис. 1. Основные пути дофаминергической системы в головном мозге человека  (схема из указанного сайта)
Рис. 1. Основные пути дофаминергической системы в головном мозге человека (схема из указанного сайта)

Но – по порядку.

До сих пор в сети можно найти советский учебный фильм про шизофрению, со страшным началом и счастливым концом. Человек в абсолютно невменяемом состоянии получает укол, засыпает. Смена кадра - и он уже просыпается, на вид здоровый. Голос за кадром объясняет, что все дело в избыточном дофамине. Заблокировали дофаминергическую систему, и вот оно, выздоровление.

А ведь именно так в начале 50-х и казалось!

Хлорпромазин (аминазин) был применен в психиатрии в 1952 г. и сразу получил широчайшее распространение. И совершенно понятно - почему: обычные уколы и даже таблетки купировали психотические приступы буквально на глазах. После сотен лет страха и бессилия перед психическими заболеваниями это было похоже на чудо. Причем лекарство, сегодня вызывающее серьезнейшие вопросы по поводу побочных явлений, на тот момент было супергуманным и суперэффективным. Ведь весь вопрос – что с чем сравнивать.

По сравнению с атипичными антипсихотиками аминазин груб и не избирателен. А по сравнению с холодными мокрыми обертываниями и смирительными рубашками? Впрочем, это мелочи. По настоящему жестокими были искусственно вызванная гипогликемическая кома, электросудорожная терапия без наркоза и релаксантов, лоботомия, наконец (см. мою статью здесь).

И, обратим внимание, все это в середине ХХ-го века делалось в клиниках из самых благих побуждений. Действительно, кома и ЭСТ иногда помогали избавиться от болезни. Видоизмененная, гуманизированная ЭСТ и сегодня используется в резистентных случаях. А в то время других способов борьбы с психозом просто не существовало.

Рис.2 Изображение синапса дофаминовых нейронов. И, обратим внимание, - нейромедиатор один, а эффектов много (рисунок взял  из интернета)
Рис.2 Изображение синапса дофаминовых нейронов. И, обратим внимание, - нейромедиатор один, а эффектов много (рисунок взял из интернета)

Эйфория, однако, продлилась недолго.

Быстро выяснилось, что наука и медицина выявила, образно говоря, лишь верхушку айсберга. Нейролептики первого поколения не стали победителями шизофрении (к сожалению, про полную победу речь не идет и сегодня, при третьем по счету поколении лекарств). Почему – сейчас поговорим.

Выявились новые помехи на пути к победе.

Причина вот в чем: то, что так пугает непосвященных – собственно психоз, продуктивная или позитивная симптоматика – не самое страшное в шизофрении. Продуктивная – значит, привнесенная болезнью. Обычно это, может, и имевшиеся ранее мысли, чувства, ощущения, но усиленные, трансформированные или вообще привнесенные извне. Скажем, мы привыкли видеть реальность. А тут – галлюцинация. Привыкли слышать то, что можно услышать. А тут – голоса в голове. Продуктивная, позитивная симптоматика – это, конечно, нехорошо. Но вот как раз с ней обычно неплохо справлялись блокаторы дофаминовых рецепторов даже первого поколения.

Куда тяжелее пришлось врачам и пациентам со второй «частью» болезни – негативной симптоматикой, когда в результате болезни теряются, выпадают, те или иные психические функции. Потеря эмоционально- волевых качеств, когнитивных свойств. То, что называется на языке психиатров «дефектом». Это быстро или медленно, но достаточно неуклонно приводило к инвалидизации больного, страданиям его и его близких.

Постепенно появились новые данные. Оказывается, при болезни «избыток дофамина» действительно присутствовал в мезолимбической системе. В то время как в мезокортикальной системе имелся обратный эффект. А мы все под одну гребенку - блокаторами дофамина.

(На самом деле все еще намного сложнее. Я прошу прощения за слишком большие упрощения, но иначе в короткой статье осветить тему вообще не удастся. Буду стараться быть по возможности корректным).

Дальше - больше.

Рис. 3. Четыре пути дофаминергической системы - четыре вида воздействия блокаторов дофамина. Схема из открытых источников
Рис. 3. Четыре пути дофаминергической системы - четыре вида воздействия блокаторов дофамина. Схема из открытых источников

Оказывается, блокирование примерно 70% и более рецепторов убирает психотические эффекты. Но дает другие, побочные, нежелательные. Самая неприятная "побочка" бьет по мезокортикальному пути, нарушая связи префронтальной коры со средним мозгом и усиливая негативную симптоматику (т. е. , в конечном счете, "дефект").

Так же плохо, когда блокаторы попадают в нигростриарный путь, вызывая опасные осложнения - экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, - ведь дофамин "отвечает" не только за наши эмоции, но и за нашу двигательную систему. Еще одна проблема - "лекарственная " пролактинемия, тяжело переносимая пациентами.

Это только по дофамину. Но когда ученые сумели исследовать весь спектр воздействия нового чудо-лекарства, то ограничений к применению лишь добавилось: выявились также его сильное антихолинергическое и антигистаминное действие, а также влияние на альфа-адренорецепторы. То есть, стреляем в мишень, а по ходу можем разрушить тир.

Именно этим обстоятельством был вызван интенсивный поиск молекул препаратов второго поколения, атипичных антипсихотиков. Теперь их уже разрабатывали под отдельные, "селективные" мишени.

Рис.4 Клинические эффекты новых ААП могут включать даже ...лечение депрессии и когнитивных нарушений, то есть, негативных проявлений шизофрении. Схему взял из интернета.
Рис.4 Клинические эффекты новых ААП могут включать даже ...лечение депрессии и когнитивных нарушений, то есть, негативных проявлений шизофрении. Схему взял из интернета.
Рис. 5. Теперь есть НЛ и ААП, отличающиеся по седативному/активирующему эффекту. Картинку взял из открытых источников Сети.
Рис. 5. Теперь есть НЛ и ААП, отличающиеся по седативному/активирующему эффекту. Картинку взял из открытых источников Сети.

И теперь их не один препарат, как в 1952 г., и не два, как в 1953 г., а десятки. Молекулы стали настолько специализированы, что думающий доктор может очень точно подобрать препарат для каждого конкретного пациента, с учетом его индивидуальных особенностей.

Собственно антипсихотический эффект, конечно, остался у всех препаратов. Однако если у некоторых он мощный, "режущий", то есть ААП и со слабым действием, пригодным, например, для снятия тревоги.

У каждого ААП теперь имеется свое "супероружие". Но самое главное, что появились, наконец, молекулы, направленные против апатии, депрессии и даже - против ослабления когнитивных способностей. То есть, повторюсь, сегодняшние ААП убирают не только позитивную, но и негативную симптоматику. Из-за этого теперь их используют не только при лечении шизофрении или БАР, но и в резистентных депрессиях "нешизоидного" (простите за термин) свойства, и в тревожных расстройствах и т.д. Собственно, такая широкая палитра довольно узко направленных "инструментов" - это, наверное, и есть главное достижение психофармакологии последних десятилетий.

Хотел бы закончить на оптимистической ноте, но пока не получается. Постоянно наблюдаю и работаю, как психолог, с больными шизофренией и вижу то, о чем писал в более ранних статьях на канале: да, сегодня больные больше не беззащитны перед болезнью. Но и сегодня шизофрения не побеждена, как, скажем, черная оспа или тот же сифилис (от последнего теперь надо умудриться, чтоб помереть, а 200 лет назад это была очень частая причина смерти). Почему? Наверное, потому, что и у черной оспы, и у сифилиса имеется одна, конкретная причина болезни, ее возбудитель. В шизофрении, как и в депрессии, первые "простые" версии ( избыток дофамина и дефицит серотонина, соответственно) оказались лишь отчасти соответствующими действительности.

Что для настоящей победы нужно сделать?

От ученых ждем еще более глубокого проникновения в механизм (точнее, наверняка - механизмы) болезни. От фармакологов - еще более узконаправленных (и, наоборот, комплексно действующих на конкретно выбранные рецепторы) и безопасных ААП, теперь уже третьего поколения. Первые ласточки начали появляться (по крайней мере, их создатели так считают). Новые молекулы сегодня ищут не путем экспериментального перебора, а компьютерным дизайном, осознанным созданием, молекулярным конструированием на основе имеющихся представлений об их будущем функционировании).

Рис. 6. Это не реклама. Я не размещаю рекламы.  Слайд я утащил из презентации доклада проф. Олейчика. Одним и тем же препаратом он успешно лечит различные по природе заболевания
Рис. 6. Это не реклама. Я не размещаю рекламы. Слайд я утащил из презентации доклада проф. Олейчика. Одним и тем же препаратом он успешно лечит различные по природе заболевания

Такие лекарства обладают заранее заложенными в них "лечебными" свойствами и гораздо более низкими, чем прежние, побочными. Это, в свою очередь, улучшает комплайенс, то есть, пациенты гораздо реже отказываются от лечения, чем в случае с прежними препаратами.

И я очень надеюсь, что еще при моей жизни шизофрения перестанет быть тяжелой болезнью.

Кому интересна наша тематика - подписывайтесь, ставьте лайки, задавайте вопросы. Так канал станет доступен бОльшему количеству людей. А интересующимся буду отвечать либо в комментарии, либо в личную почту. И да, дискуссии приветствуются.