Окислительный стресс является основной причиной воспалительных явлений, связанных с большим количеством заболеваний, таких как рак, нейродегенеративные и сердечно-сосудистые заболевания или диабет.
Антиоксидантная и противовоспалительная активность микроводорослевых пигментов широко продемонстрирована и подтверждена в многочисленных анализах по удалению свободных радикалов, вызывающих данные заболевания.
Безметалловые и металло-хлорофилльные производные также обладают антимутагенной активностью, что продемонстрировано с помощью анализа бактериального мутагенеза.
Антирадикальная способность безметалловых производных хлорофилла, таких как хлорины, феофитины и пирофеофитины, значительно слабее, чем у соответствующих металлопроизводных. В качестве сильных антиоксидантных молекул были также определены метилэфирный эфир протопорфирина и его хелатированная производная магния, а также феофорбид b и феофитин b.
Способность порфиринового кольца переносить электроны объясняет антиоксидантную активность хлорофилла и его производных. Высокая антиоксидантная активность феофорбида b по сравнению с феофорбидом a предполагает, что наличие функции альдегида также может иметь решающее значение для этой активности.
Однако, антиоксидантные свойства хлорофилла и его производных исчезают в присутствии света.
Каротиноиды микроводорослей
Каротиноиды микроводорослей (например, зеаксантин (Zea), астаксантин (Asta) и эпоксикаротиноиды (например, неоксантин) обладают сильной антиоксидантной активностью in vitro и in vivo.
В частности, Asta имеет большой потенциал для профилактики рака, диабета и сердечно-сосудистых заболеваний. Присутствие гидроксильных и кето-концов в каждом иононном кольце объясняет уникальные особенности Asta, такие как способность к этерификации, более высокая антиоксидантная активность и более полярная конфигурация, чем у других каротиноидов.
Хотя эпидемиологические исследования демонстрируют обратную зависимость между заболеваемостью раком и диетическим потреблением каротиноидов или их уровнем в крови, но экспериментальные испытания с использованием высокой дозы каротиновых добавок не показали защитного эффекта против рака или сердечно-сосудистых заболеваний.
Скорее, население высокого риска (курильщики и трудяги, работающие с асбестом) показали увеличение случаев заболевания раком в этих исследованиях.
Цитотоксичность микроводорослей
Большое количество исследований, выполненных на раковых клетках, выращенных in vitro (то есть на культурах клеток в лабораториях), ясно демонстрируют антипролиферативную, цитотоксическую и проапоптотическую активность производных хлорофилла, каротиноидов и фикобилинов.
Кроме того, несколько исследований по очистке антипролиферативных молекул от морских микроводорослей привели к выделению каротина (Zea) и эпоксидной смолы (Fuco), которые являются очень важными компонентами для защиты клеток.
Эпоксидная смола является прототипом цитотоксического пигмента микроводорослей с важным терапевтическим потенциалом. Его сильная антипролиферативная, цитотоксическая и проапоптотическая активность в концентрациях ниже 1 мкМ широко изучена и продемонстрирована на большом количестве линий раковых клеток человека различного тканевого происхождения (легких, молочной железы, простаты, лимфомы, желудка, матки, нейробластома).
Молекулярные механизмы, вовлеченные в цитотоксическую активность Fuco, полностью не изучены, но были идентифицированы различные клеточные мишени Fuco. Благодаря своей гидрофобности Fuco легко пересекает и интегрирует клеточные мембраны.
Функции эпоксидной смолы:
- она ингибирует ДНК-зависимые ДНК-полимеразы млекопитающих,
- защищает от повреждения ДНК, вызванного УФ-излучением,
- снижает регуляцию экспрессии циклинов и CDK,
- нарушает основные пути трансдукции, контролирующие выживание клеток и транскрипционную активацию генов, участвующих в устойчивости к апоптозу и противоопухолевых препаратов в раковых клетках.
Заключение
В заключение следует отметить, что большинство микроводорослевых пигментов (то есть хлорофилл А и Б) проявляют сильную антиоксидантную активность in vitro (вне клетки).
Но для уточнения их абсорбции, метаболизма и потенциала в качестве естественных антиоксидантных, противовоспалительных и антимутагенных соединений in vivo (внутри клетки) необходимо провести еще различные лабораторные испытания.
Кроме того, их влияние на нераковые клетки и иммунные клетки в основном не изучено.
Понимание их фармакологической активности в клетках человека может позволить получить мощную селективную противоопухолевую фармацевтику.