Оптимальная концентрация аскорбиновой кислоты зависит от ее состава. В большинстве случаев для того, чтобы продукт был биологически значимым, он должен иметь концентрацию аскорбиновой кислоты более восьми процентов. Исследования показали, что концентрация более 20% не увеличивает его биологическую значимость и, наоборот, может вызвать некоторое раздражение.
Аскорбиновая кислота присутствует во многих косметических препаратах. Может использоваться отдельно или в сочетании с другими активными ингредиентами. Первые продукты аскорбиновой кислоты содержали только активную её форму. Эти составы часто желтеют из-за образования дегидроаскорбиновой кислоты - окислительного побочного продукта аскорбиновой кислоты, образующегося после воздействия на воздух.
Поскольку L-аскорбиновая кислота является гидрофильной, нестабильной и заряженной молекулой, ее проникновение в кожу является слабым из-за гидрофобного характера рогового слоя.
Для оптимального проникновения через эпидермальный барьер водные составы аскорбиновой кислоты должны иметь рН, который ниже pKa (4,2) самой аскорбиновой кислоты. В настоящее время имеется продукт L-аскорбиновой кислоты, в который была добавлена ферруловая кислота, что позволяет стабилизировать молекулу при понижении pH ниже 3,5.
Высокий pH или температура, наличие растворенного кислорода и каталитическое количество ионов металлов являются другими факторами, повышающими скорость деградации аскорбиновой кислоты.
Для решения этой проблемы могут быть рассмотрены некоторые стратегии, такие как инкапсулирование, низкое pH, непроницаемая для кислорода упаковка и включение электролитов и других антиоксидантов.
Для нестабильности LAA косметическая промышленность стала более стабильной и легче формулировать производные, такие как аскорбил-6-пальмитат, тетраизопальмитоил аскорбат, аскорбилфосфат магния, аскорбилфосфат натрия, аскорбил-2-глюкозид, аскорбил-2-фосфат-6- пальмитат и 3-O-этил аскорбат.
В группу несоленых производных аскорбиновой кислоты входят аскорбил-6-пальмитат, аскорбил-2-глюкозид и тетраизопальмитоил аскорбат, которые в большей или меньшей степени демонстрируют превосходную стабильность и большую легкость рецептуры.
Аскорбил-2-глюкозид является одним из наиболее важных производных L-аскорбиновой кислоты из-за его устойчивости к восстановлению и окислению. Он также легко разлагается альфа-глюкозидазой для высвобождения L-аскорбиновой кислоты и глюкозы.
Синтетический эфир аскорбиновой кислоты, аскорбил-6-пальмитат, является соединением, стабильным в косметических формулах при нейтральном pH. В результате гидролиза аскорбилового пальмитата получается аскорбиновая и пальмитиновая кислоты.
Было отмечено, что ожоги, вызванные УФ-излучением у пациентов, применявших аскорбиловый пальмитат, снижают покраснение на 50%, что позволяет предположить, что производное действует как антиоксидантное и противовоспалительное средство.
Аскорбил-2-фосфаты обычно представляют собой соли натрия и магния. Они стабильны в растворе при pH 7.0 и их эффективность зависит от их преобразования в аскорбиновую кислоту.
Магний-L-аскорбил-2-фосфат, наиболее стабильный и предпочитаемый аскорбиловый эфир, обеспечивает защиту от УФВ излучения, вызванного перекисным окислением липидов у мышей без волос. Исследования in vitro показывают, что аскорбиловый фосфат магния проникает в эпидермис и образует аскорбиновую кислоту через дефосфорилирование клеточной мембраны.
Было замечено клиническое улучшение в исследовании in vivo мелазмы и старческих веснушек при применении 10% местного препаративного состава аскорбильного фосфата и магния. Он также является очистителем свободных радикалов, фотозащищающим и увеличивающим выработку коллагена в лабораторных условиях. Являясь поглотителем свободных радикалов, он также является фотозащитным средством, позволяющим повысить уровень выработки коллагена в лабораторных анализах.
Липофильность 3-O-этил аскорбата оказывается больше, чем аскорбил-2-глюкозида. Это связано с наличием разрывающих цепочку агентов с выраженным сродством к биомембранам. Благодаря этим липофильным и гидрофильным свойствам молекулы, она легче впитывается через кожу, чем другие производные аскорбиновой кислоты. Используется в качестве кондиционирующего средства, но также обладает отбеливающими и антиоксидантными свойствами, которые особенно интересны для антивозрастной косметики.
Безопасность
Аскорбиновая кислота безопасна при высоком уровне использования в течение длительного времени, частично благодаря своей растворимости в воде.
Ни в одном из рассмотренных хорошо контролируемых исследований не было обнаружено побочных эффектов, которые указывали бы на ежедневное потребление более чем в 100 раз больше рекомендованного в США суточного количества витамина.
Любое избыточное потребление имеет тенденцию выделяться из организма в моче. Именно поэтому концентрации аскорбиновой кислоты и других водорастворимых витаминов редко могут накапливаться до токсичных уровней.
Некоторые исследования показывают, что потребление аскорбиновой кислоты от 1000 мг до 1500 мг в день может негативно повлиять на организм, например, вызывая боль в желудке, диарею и метеоризм. Тем не менее, эти эффекты не были продемонстрированы в лабораторных тестах и токсичность риска аскорбиновой кислоты с высоким уровнем использования кажутся относительно небольшими по сравнению с положительным воздействием на здоровье, связанным с использованием аскорбиновой кислоты.
Аскорбиновая кислота и ее производные, такие как 3-O-этил аскорбат или тетраизопальмитоил аскорбат, используются в качестве антивозрастных косметических средств.
В литературе сообщается о немногих случаях контактного дерматита, вызванного производными аскорбиновой кислоты в косметических местных рецептурах. Исследователи сообщили о случае аллергического контактного дерматита, вызванного аскорбиновой кислотой, используемой в местной антивозрастной формуле, в то время как пероральная формула аскорбиновой кислоты была хорошо переносимой.
Также сообщалось об аллергическом контактном дерматите, вызванном аскорбильным тетраизопалмитатом в местных препаратах, используемых для лечения атопического дерматита, и в антивозрастном лосьоне.
Продолжение статьи: https://zen.yandex.ru/media/id/5d5feb83bc251400ae090448/buduscee-askorbinovoi-kisloty-v-medicine-i-kosmetologii-5daeeeab1ee34f00ae0fdfd1