Альфа-липоевая кислота встречается в разных формах:
⠀
♻️Наиболее распространенной формой АЛК в лекарственных препаратах и БАДах является рацемическая смесь R- (природных) и S- (синтетических) изомеров. В том числе, эта в этой форме вы можете купит ее у нас в аптеках
⠀
♻️Большая часть исследований АЛК за последние 30 лет была проведена именно с использованием рацемической смеси, поскольку R-форма не была коммерчески доступной. Это связано с ее нестабильностью и склонностью к полимеризации, а также отсутствием биодоступных препаратов
⠀
➖S-липоевая кислота (S (-) энантиомер) не встречается в природе. S-липоевая кислота (SLA), а является побочным продуктом химического синтеза рацемической альфа-липоевой кислоты.
⠀
➕R-липоевая кислота (R (+) энантиомер) представляет собой липоевую кислоту, которая присутствует у растений, животных и человека в естественных условиях и, по данным ряда исследований, обладает значимыми метаболическими преимуществами, по сравнению с S-формой. Так, было показано, что именно R-липоевая кислота (RLA) функционирует как кофактор для митохондриальных ферментов, участвующих в производстве энергии
⠀
❓Возникает закономерный вопрос: если RLA лучше и активнее, почему же тогда основная масса препаратов АЛК представлена смесью изомеров? Дело в том, что RLA, несмотря на все ее потенциальные преимущества, в изолированном виде крайне нестабильна. Она очень быстро полимеризуется при температуре чуть выше комнатной, а также под действием света и влаги. В том числе, при попытке запихнуть ее в таблетки или капсулы воздействие температуры/трения/сжатия инициирует полимеризацию. Последняя уменьшает растворение таблеток или капсул, снижает всасывание в ЖКТ и биодоступность до менее чем 10%😢
⠀
Справедливости ради нужно сказать, что рацемическая смесь АЛК тоже имеет достаточно низкую растворимость и абсорбцию из ЖКТ (концентрация ее в плазме достигает 20-30%, по сравнению с внутривенной дозой). R-липоевая кислота еще менее растворима и полимеризуется при контакте с кислым желудочным содержимым⤵️⤵️⤵️
♻️Попытки стабилизировать RLA велись давно. Компания GeroNova разработала и запатентовала особый вид стабилизированной RLA - Bio-Enhanced® R-Lipoic Acid, которая представляет собой натриевую соль R-липоевой кислоты (Na-RALA). Данная форма успешно существует на рынке с 2002 года и представлена у целого ряда торговых марок. Эксперты GeroNova утверждают, что 1 Bio-Enhanced® R-липоевая капсула = 40 нестабильных капсул с R-липоевой кислотой. Исследований, подтверждающих это, немного, но они есть. Так, на 12 здоровых добровольцах быо показано, что Na-RLA при пероральном приеме, действительно, гораздо меньше подвержена полимеризации, чем нестабилизированная RLA и рацемическая смесь АЛК, а также гораздо лучше всасывается из ЖКТ и повышает уровень АЛК в плазме крови. Также в GeroNova утверждают, что Bio-Enhanced® Na R-липоевая кислота не вызывает изжогу диспепсию или дискомфорта в желудке, в отличие от нестабилизированной R-липоевой кислоты или рацемической смеси. 🔸️🔸️🔸️ ♻️В последние годы ведутся разработки новой формы стабилизированной RLA, полученной путем ее комплексообразования с γ-циклодекстрином. Исследования на животных и людях (правда, всего 6 добровольцах, насколько мне известно) показали, что данная форма также обладает достаточно высокой стабильностью и биодоступностью. Если я не ошибаюсь, в свободном доступе данной формы RLA пока нет🤷♀️
