«Есть вещи и похуже морфия, но лучше нет», — говорил бессмертный Мастер, Михаил Булгаков. Но наука и медицина идут вперёд, и лекарство лучше морфина теперь, вероятно, будет. Пептидный препарат воспроизводит обезболивающее действие наркотика на опиоидные рецепторы мозга, при этом не вызывая привыкания.
Мю-опиоидный рецептор
Исследование, опубликованное в Neuropharmacology, провели учёные из Тулейнского Университета и Системы Здравоохранения Ветеранов Юго-Восточной Луизианы (США) (Southeast Louisiana Veterans Health Care System), посвящено разработке нового обезболивающего препарата. Лекарство имеет силу морфина, но при этом не будет вызывать привыкания и обладает в разы меньшими побочными эффектами.
Опиоидные анальгетики и, в частности, морфин действуют на мю-, каппа- и дельта-рецепторы подобно естественным аналогам опиатов — эндорфинам. При использовании морфина в качестве обезболивающего средства у больных с сильными хроническими болями имеется высокий риск злоупотребления лекарственным средством, так как помимо обезболивающего эффекта морфин обладает способностью вызывать эйфорию. Также высокие дозы морфия могут вызывать нежелательные побочные эффекты: торможение перистальтики желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания, аллергические реакции, нарушения координации, и в итоге толерантность к препарату. Именно поэтому для достижения нужного эффекта приходится время от времени увеличивать дозу. Особенно опасны побочные эффекты для пожилых пациентов.
Учёные исследовали действие нескольких видов подобных эндоморфинам пептидов, которые они получили методом биоинженерии. В эксперименте новый препарат показал значительный длительный обезболивающий эффект без угнетения дыхания у животных. При использовании морфия для достижения такого же результата приходилось вводить бóльшую дозу, от чего дыхание заметно тормозилось. Также препарат эндоморфина не приводит к толерантности (устойчивости) и не активирует воспалительный ответ у глиальных клеток, который наблюдают при использовании морфина.
«Новый препарат показал беспрецедентную способность к обезболиванию при совершенно небольшом количестве побочных эффектов», — воодушевленно отмечает старший исследователь Джеймс Задина, профессор медицины, фармакологии и неврологии Медицинской школы Тулейнского Университета.
Учёные надеются начать клинические испытания нового лекарства в ближайшие два года.
Текст: Алексей Паевский
Endomorphin analog analgesics with reduced abuse liability, respiratory depression, motor impairment, tolerance, and glial activation relative to morphine
James E. Zadina, Mark R. Nilges, Jenny Morgenweck, Xing Zhangab Laszlo Hackler, Melita B.Fasold
Читайте материалы нашего сайта в Facebook, ВКонтакте и канале в Telegram, а также следите за новыми картинками дня в Instagram.