5 дней назад
Биоизостеры в попытке реабилитировать терапию ПТСР Не успели ветераны БД получить пользу от МДМА ассоциированной психотерапии как её уже отозвали. О всех возможных минусах известно и от них было решено избавиться. Основные проблемы с нейротоксичностью и сопутствующими рисками межлекарственных взаимодействий было решено убрать путём биоизостерической замены метилендиокси-фрагмента на тиадиазол, селенодиазол, оксадиазол. По соотношению ингибирующих концентраций DAT/SERT. Оксо - стал более дофаминовым, а тио- и селено- более серотониновыми. При этом тио- стал более подвержен биотрансформации, а два других наоборот. Все три менее эффективные и потентные в отношении 5HT2a/2b/2c, что связывают с меньшими ПЭ типа галлюцинаций и сердечной токсичности. По последним научным представлениям именно релиз серотонина ответственен за терапевтический эффект против ПТСР, поэтому данную оптимизацию можно считать успешной.